inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos: inhibidores de la rnapolimerasa
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RIFAMPICINAInhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos: Inhibidores de la RNApolimerasa
INTRODUCCIÓNComponente semisintético derivado de Amicolatopsis rifamicinica
Para tratamiento de tuberculosis, lepra, infecciones por Legionella, Estafilococos y Micobacterias atípicas, portadores asintomáticos de la Neisseria meningitidis, como profiláctico (preventivo) frente al H. influenza tipo B.
INTRODUCCIÓNLa rifampicina es un antibiótico indicado para el tratamiento de:• Tuberculosis• Brucelosis utilizado en combinación
con una tetraciclina.• Infecciones no micobacterianas
Lepra infecciones por Legionella, Estafilococos y Micobacterias atípicas
La rifampicina está también indicada para la prevención de la meningitis meningocócica.
ACCIÓN TERAPÉUTICA
• Tuberculosis. • son útiles para tratar otras infecciones micobacterianas (M. avium-
intracellulare, M. kansasii, M. marinum, M. xenopi) y M. leprae. • Profilaxis de meningitis. Se usa para la profilaxis en los contactos de pacientes
con meningitis meningocócica o por H. influenza tipo b. Permite erradicar el estado de portados nasofaríngeo en alrededor de 90% de los casos.
• Endocarditis infecciosa. Asociada a otros antibióticos es útil para tratar endocarditis por Staphylococcus spp. meticilinoresistente, Corynebacterium spp. y Coxiella burnetti.
• Osteomielitis y artritis séptica. Ha sido utilizada en combinación con betalactámicos o vancomicina para tratar infecciones osteoarticulares por S. aureus o especies de Staphylococcus coagulasa negativos. Estos regimenes requieren mayor evaluación.
• Legionelosis. Si bien eritromicina es el tratamiento de elección para Legionella pneumophila, rifampicina constituiría una alternativa.
• Brucelosis. Rifampicina asociada a doxiciclina es un plan alternativo para el tratamiento de la infección humana por Brucella spp.
MECANISMO DE ACCIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
Transcripción
Inhibidor de la transcripción
La Rifampicina se une fuertemente a la subunidad beta.Al no haber síntesis de ningún tipo de ARN no se puede sintetizar proteínas y la célula muere.
Se inhibe la transcripción
Recomendaciones• Tome el medicamento todos los días a la misma hora. Es mejor tomar el
medicamento con el estómago vacío. • Tome el medicamento por lo menos una hora antes de las comidas o por lo menos
2 horas después de las comidas o antes de acostarse. Puede tomar el medicamento con leche, agua, jugo, refrescos, café o té.
• Si olvida tomar el medicamento, no trate de tomar dos dosis juntas el día siguiente.
• No dé el pecho a su bebé mientras esté tomando rifampicina.• No tome bebidas alcohólicas. Puede dañar su hígado. • Si el medicamento le causa malestar estomacal, tómelo junto con los alimentos. • Si está tomando un antiácido (como Maalox o Mylanta), tómelo 1 hora antes o 2
horas después de tomar rifampicina.
PosologíaEdad
PatologíaAdultos y
adolescentes Niños < 1 mes Niños > 1 mes
Tuberculosis* Oral, 600 mg al día Oral, de 10 a 20 mg /kg una vez al día
Oral, de 10 a 20 mg/kg una vez al día
Portadores de Neisseria
meningitidis (asintomáticos)
Oral, 600 mg dos veces al día durante 2 días
Oral, 5 mg/kg cada 12 horas durante 2 días
Oral, 10 mg/kg cada 12 horas durante 2 días
Portadores de Haemophylus
influenzae (asintomático)
Oral, 600 mg al día durante 4 días
Oral, 10 mg por kg de peso corporal una vez al día
durante 4 días
Oral, 20 mg/kg una vez al día durante 4 días.
Máxima: 600 mg por día.
Lepra multibacilar** Oral, 600 mg al mes, mínimo de 2 años - -
Lepra paucilbacilar** Oral, 600 mg al mes, mínimo de 6 meses - -
*en asociación con otros antituberculosos.**en combinación con otros agentes antileprosos.
EFECTOS SECUNDARIOS Y REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinalnáuseas , dispepsia, Ardor de estómago, anorexia, vómitos, flatulencia, cólicos y diarrea.
HepáticoHiperbilirrubinemia y hepatitis. Hepatotoxicidad se ha observado durante el primer mes de tratamiento.
Ictericia, hepatitis, anormalidades transitorias en las pruebas de función hepática.
InmunológicasEl "síndrome gripal"
HematológicasPetequias asociado con trombocitopenia leucopenia, anemia hemolítica, disminución de la hemoglobina
Renalhemoglobinuria, hematuria, nefritis intersticial, necrosis tubular aguda, insuficiencia renal e insuficiencia renal aguda
Efectos dermatológicos secundarios como reacciones cutáneas que son leves y autolimitados generalmente se manifiesta como picazón y el enrojecimiento, con o sin erupción.
Sistema nerviosonervioso han incluyeron dolor de cabeza, parestesias y debilidad. Otras efectos secundarios del sistema nervioso somnolencia, fatiga, ataxia, mareos, disminución de la concentración, confusión mental, cambios de comportamiento, debilidad muscular, dolor y entumecimiento.
endocrinodeterioro de la función suprarrenal.psicosis.
Cardiovascular
disminución de la presión arterial.
Hipersensibilidad como urticaria, rash, prurito reacción, pénfigo, eritema multiforme incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, vasculitis, eosinofilia, dolor en la boca, dolor en la lengua, y conjuntivitis. En raras ocasiones, se ha reportado anafilaxia. Al menos un caso de reacciones de hipersensibilidad múltiples incluyendo shock anafiláctico,
Efectos musculoesqueléticos secundarios como miopatía y debilidad muscular.
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS.
1. www.drug.com visitado enero 2013
2. http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/r016.htm visitado enero 2013
3. Ampbell, E.A., Korzheva, N., Mustaev, A., Murakami, K., Nair, S., Goldfarb, A., Darst, S.A. (2001). "Structural mechanism for rifampicin inhibition of bacterial RNA polymerase". Cell 104 (6): 901-12.
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