alkaloidi i antibiotici

8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici

1/29

Antonijevi Veljko

prof. Emilija Kosovac


2/29


3/29

Pojam i definicija

Alkaloidi su otrovne, veinom optiki aktivne supstance,

koje sadre azot u svom molekulu.

Nalaze se u biljkama u kristalnom obliku.

Najee su bele boje, rastvorni u vodi i izrazitogorkog ukusa.

Ree se mogu sresti u obliku slobodnih baza.

Ime im je dao Majsner 1819. godine i ono

potie od dve rei, alkali /arap./- soda; i

eidos /gr./-slian, tj. supstance slinealkalima.


4/29

Ipak u alkaloide se ubrajaju i supstance koje daju

neutralnu reakciju na lakmus.

Alkaloidi svoje fizioloko dejstvo ispoljavaju u

minimalnim koliinama.

U malim koliinama ispoljavaju lekovita svojstva,

meutim zloupotrebom alkaloida nastala je narkomanija,bolest zavisti, koja se jo popularno naziva i odloena

smrt.


5/29

Podela

Postoje dva naina podele alkaloida:

podela prema biljnoj vrsti iz koje su izolovani;

podela prema strukturi

alkaloide koji sade azot u prstenu alkaloide koji sadre azot van prstena


6/29

Kod ove grupe alkaloida azot se moe nai u sastavu

razliitih heterociklinih sistema.

Predstavnici ove grupe su nikotin, atropin, kokain,

kodein, heroin, kao i alkaloidi sa indolskim skeletom

(strihnin), ergot-alkaloidi (ergotamin).


7/29

Nikotin

Nikotin je glavni alkaloid lia duvana, izuzetno

otrovan.

Ima piridinski i tetrahidropirolov prsten.

Ne koristi se u terapeutske svrhe, ve slui kao

sredstvo protiv biljnih vai.

Izdvaja se destilacijom uz pomo vodene pare.


8/29

Atropin

Atropin ima kondezovan pirolidinski i piperidinski

skelet.

Naen je u velebilju (Atropa belladona), a danas se

dobija sintetskim putem.

U terapeutske svrhe se koristi u obliku sulfata, deluje

na centralni nervni sistem.

Koristi se u okulistici.

Smanjuje luenje pljuvake i znojnih lezda.


9/29

Kokain

Kokain je pronaen u liu biljke Erythroxylon coca.

Kao i atropin ima kondenzovan pirolidinski i

piperidinski skelet.

Koristi se u obliku soli, najee hlorida, kao jaklokalni anestetik.

Negativna strana zbog koje se danas kokain sve manje

upotrebljava je da dua upotreba dovodi do pojave

bolesti zavisnosti.


10/29

Kodein

Kodein ima izohinolinski skelet i spada u

opijumalkaloide.

Kodein je monometoksi derivat morfina, slabijeg

analgetikog dejstva od morfina.

Najee se koristi kao antitusik (sredstvo protiv

kalja).


11/29

Heroin

Heroin je diacetat morfina.

Najotrovniji alkaloid, koji dovodi do tekih poremeajau organizmu zbog ega je njegova upotreba strogo

zabranjena.


12/29

Strihnin

Strihnin je alkaloid sa indolskim skeletom.

Dobija se iz biljaka Strychnos vrste.

Predstavlja veoma jak otrov.

Koristi se za unitavanje tetoina.


13/29

Ergotamin

Ergotamin spada u ergot-alkaloide, koji se izoluju

iz micelija raane glavice (Claviceps purpurea).

Kao i ostali pripadnici ove podgrupe alkaloida i

ergotamin je derivat lisergne

kiseline.

Koristi se u ginekologiji.


14/29

Alkaloidi sa N van

prstena(Efedrin)

Efedrin je jedini alkaloid ove grupe koji ima

terapeutsku primenu.

Ekstrahuje se iz biljke Ephedra vulgaris, ali se

uglavnom dobija sintetskim putem katalitikom

hidrogenacijom metilfenildiketona u prisustvu

metilamina.

U leenju se koristi L-efedrin ili racemska smea u

sluajevima astme, alergije odnosno za

stimulisanje centra za disanje.


15/29

Znaaj alkaloida

Alkaloidi imaju izuzetan znacaj za medicinu.

Njihova medicinska upotreba moe biti veoma raznovrsna,jer svaki alkaloid ima svojstveno specifine fizioloke

osobenosti.


16/29


17/29

Pojam i definicija

Antibiotici su metaboliti jednih mikroorganizama, kojideluju inhibitorno ili ak latentno na druge

mikroorganizme.

Antibiotike je prvi uoio Aleksandar Fleming 1929. godine

kada je primetio da gljiva Penicillium notatum stvara zonu

u kojoj ne dolazi do razvia bakterija- zona inhibicije.

Meutim tek 1940. godine Hauard Flori i Ernst ejn su

uspeli izolovati istu kulturu penicilina.

Antibiotici se najee dobijaju mikrobiolokim

putem procesom fermentacije kao i polusintetskimi sintetskim putem.


18/29

Podela

Antibiotici se mogu podeliti na vie naina:

prema mikroorganizmu iz kog se dobijaju;

prema osobinama molekula

anjonski (kiseli),

katjonski (bazni),

neutralni;

podela na osnovu strukture - ova podela se

danas najvie koristi i po ovoj klasifikaciji

antibiotici se dele u sedam grupa:


19/29

Antibiotici sa strukturom

jednostavnih aminokiselina ili

oligopeptida Najznaajniji antibiotik ove grupe je penicilin.

Penicilin je prvi izolovani antibiotik.

U zavisnosti od podloge na kojoj se gaje dobijaju se razliitipenicilini.

Danas se penicilini dobijaju mikrobiolokom sintezom ipolusintetski.

Polusintetski penicilini (ampicilin i cefalosporin N)imaju poboljane osobine u odnosu na penicilin.

Dobijaju se naknadnim acilovanjem 6-aminopenicilinske kiseline.

Penicilin i ampicilin


20/29


polipeptida

Ciklini peptidi koji esto imaju toksino dejstvo na

ljudski organizam, zbog ega se retko koriste uterapeutske svrhe.

Nastaju kao proizvodi metabolizma razliitih sojeva

bakterija.

U terapeutske svrhe se koriste dva ciklina dekapeptida:tirocidin i gramicidin S.


21/29


glikozida

Najznaajniji predstavnik ove grupe je streptomicin.

Streptomicin produkuje Streptomyces griseus.

U terapeutske svrhe se koristi u obliku sulfata ili

hlorida.

Deluje kao tuberkulostatik.

Neeljena dejstva su neurotoksino delovanje, oteenje

sluha i dr., zbog ega se mora voditi rauna odoziranju.


22/29

Antibiotici iz grupe

makrolida

U ovu grupu ulaze svi oni antibiotici koji imaju

makrociklini laktonski prsten I monosaharide koji suglikozidnom vezom povezani sa laktonskim sistemom.

Najvei terapeutski znaaj ima eritromicin ( proizvodi

ga Streptomyces erythreus).

Sadri dezoamin i kladinozu.

Deluje na stafilokoke, streptokoke i pneumokoke.


23/29

Antibiotici iz grupe

tetraciklina

Veoma znaajna grupa antibiotika sa irokim spektrom

delovanja i malom toksinou.

Dobijaju se izolovanjem iz podloga na kojima se

razmnoavaju Streptomyces vrste, takoe danas se koriste i

polusintetski tetraciklini. Najee primenjivani tetraciklini su oksitetraciklin i

rolitetraciklin.

Prilikom upotrebe tetraciklina u terapeutske

svrhe mora se voditi rauna o duini njegove

primene, jer moe dovesti do poremeaja

normalne bakterijske flore u crevima.


24/29

Antibiotici polienske

strukture

Antibiotici ove grupe imaju vie nezasienih veza.

Deluju antifungalno zbog ega se koriste u leenjugljivinih oboljena.

Najvie primenjivani antibiotici ove grupe su mikomicin,nistatin i amfotericin.


25/29

Antibiotici tipa

hloramfenikola

Proizvodi se sintetski zbog proste strukture.

Izolovan je Streptomyces venezuelae.

Hloramfenikol i njegovi derivati se u terapeutske svrhe

koriste u obliku masti za lokalnu terapiju.


26/29

Mehanizam delovanja Postoji vie naina na koji antibiotici deluju inhibitorno na

rast i razvoj mikroorganizama, pre svega bakterija. Neki antibiotici deluju tako to spreavaju biosintezu

proteina i polisaharida, ime onemoguavaju sintezu elijskog

omotaa.

Drugi vid, odnosno nain inhibitornog dejstva jeste i

zaustavljanje procesa elijskog disanja, ime spreavaju dotokenergije mikroorganizmima.

Inhibicija metabolizma, odnosno prenosa jona metala kroz

elijsku membranu je jo jedan vid antibiotskog

delovanja.

Na kraju neki antibiotici deluje tako to spreavaju iliizazivaju poremeaje u biosintezu nukleinskih kiselina.


27/29

Znaaj i primena

Antibiotici se koriste u terapeutske svrhe za leenje

bakterijskih i virusnih oboljenja.

Dobijaju se iz hranljivih podloga na kojima se gaje

razliiti mikroorganizmi, kao i sintetskim i

polusintetskim putem.

Za upotrebu u farmakologiji koriste se preieni

antibiotici, koji se u sluaju dobijanja fermentacijomizoluju od podloge taloenjem, adsrpcijom

ili liofilizacijom.


28/29

Antibiotici se izdaju samo uz lekarski recept, jer

nepravilnom konzumacijom moe doi do stvaranja

rezistentnosti, odnosno otpornosti na dejstvo nekog

antibiotika.

Rezistentnost bakterija se odreuje pravljenjem

antibiograma.

Na zasejanu podlogu se postave filter papiri namoeniantibiotikom i nakon inkubacije se vri merenje zoneinhibicije.

to je ta zona vea, bakterija je

rezistentnija na delovanje ispitivanogantibiotika.


29/29

alkaloidi i antibiotici

Documents