alcaloides tropanicos

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  • ALCALIDES TROPNICOS Os alcalides tropnicos so agentes anticolinrgicos. Inibem a ao da acetilcolina em efetores autnomos, inervados pelos nervos ps-ganglionares colinrgicos, bem como na musculatura, que desprovida de inervao colinrgica. Pequenas doses destes agentes deprimem as secrees salivares e brnquicas e a sudorese. Com doses maiores, a pupila dilata, a capacidade de acomodao do olho inibida e os efeitos vagais sobre o corao so bloqueados, o que ocasiona o aumento da freqncia cardaca. Aumentando-se ainda mais a dose, ocorre a inibio do controle do sistema parassimptico sobre a bexiga urinria e sobre o sistema gastrintestinal, dificultando a mico e diminuindo a motilidade intestinal (-) cocana L-hiosciamina

  • Os dois tipos de alcalides so importantes na teraputica atual e constituram os prottipos a partir dos quais foram desenvolvidos anlogos sintticos, principalmente das classes de frmacos anticolinrgicos e anestsicos locais.Alcalides de Solanaceae e Erythroxylaceae

    Os alcalides tropnicos, da famlia Solanaceae foram utilizados por suas propriedades alucingenas. Inibem as aes da acetilcolina em efetores autnomos inervados pelos nervos ps-ganglionares colinrgicos, bem como na musculatura lisa, que desprovida de inervao colinrgica. So conhecidos como substncias antimuscarnicas ou bloqueadores de receptores muscarnicos.

  • Estes alcalides competem com acetilcolina no stio muscarnico do sistema nervoso parassimptico, e previne a passagem do impulso nervoso sendo classificados como anticolinrgicos.

  • Atividade Farmacolgica e Biolgica provvel que a maioria dos efeitos dos alcalides tropnicos no SNC em doses usuais seja atribuda s suas aes antimuscarnicas centrais.

    Aes antimuscarnicas centraisDoses maioresDiminui secreo salivar, brnquica e sudoreseInibio do parassimptico da bexiga e do trato gastrintestinalAo antiespasmdica sobre a musculatura lisa TGI, vescula e bexigaDificuldade de micoDiminui o tnus musculara capacidade de acomodao do olho inibidaAlucinaes e cimbrasDilatao da pupilaDiminui a motilidade intestinale o tnus muscularAumento da frequncia cardacaTaquicardia, arritmias

  • Beladona, Atropa belladona L., SolanaceaePartes usadas: folhas e sumidades floridas um arbusto perene, existente na Europa Central e Sul. O cultivo ocorre principalmente na Alemanha, Inglaterra, ndia e Estados Unidos. designada como planta da sombra da noite, porque era freqentemente usada para envenenamentos. Possui como alcalides principais hiosciamina, escopolamina e apoatropina.A droga: as partes areas. Dados qumicos:A Farmacopia Brasileira e a Ph. Eur. III determinam um teor mnimo de 0,3 % de alcalides totais calculados como hiosciamina. As folhas contm em mdia 0,3 a 0,5% de alcalides, sendo o principal (-)-hiosciamina.

  • Possui tambm: pequena quantidade de bases volteis, como nicotina, glicosdeos flavnicos e as cumarinas. hiosciamina-escopolamina de 20:1Dados farmacolgicos e toxicolgicos:As intoxicaes de modo geral ocorrem pela ingesto dos frutos pretos, atraentes e de sabor doce, principalmente pelas crianas, para as quais 3 a 4 frutos so considerados letais.

    Muitas patologias retinianas e sistmica podem ser diagnosticadas pelo exame de fundo de olho, e as drogas dilatadoras da pupila (midriticas) so ciclopentolato e a atropina.

  • Os alcalides da beladona so absorvidos rapidamente a partir do trato gastrointestinal. Penetram na circulao sangunea quando aplicados topicamente nas mucosas. A maior parte da atropina excretada na urina nas primeiras doze horas aps sua administrao, em parte, inalterada, no entanto, os efeitos oculares podem persistir por alguns dias.

    Efeitos adversos e precaues de uso: A droga e suas preparaes so contra-indicadas em taquicardia, arritmias, adenoma de prstata, glaucoma, edema de pulmo. Como efeitos colaterais surgem secura da boca, diminuio das secrees sudorparas, dificuldade de acomodao visual, vermelhido e secura da pele, hipertemia, taquicardia, dificuldade de mico, alucinaes e cimbras.

  • Beladona

  • Especialidades Farmacuticas Atropina: injetvel 0,250 mg e 0,500 mg, caixa com 100 ampolas de 1 mL. HipolaborSoluo injetvel de sulfato de atropina A 0,50 mg, caixa com 100 ampolas de 1mL. Brsmdica

    Atropina 0,5% - 1%Midritico, cicloplgico. Frasco conta-gotas de 3 mL de colrio. AllerganExtrato de belladonnaAjustado para conter 1,25% de alcalides na forma de extrato (Pupilar Belladonna Extract) ou extrato seco

  • Lab. DM Indstrias FarmacuticasFARMACO ANTIMUSCARINICO (Parasimpatoltico)Producto: ATROVERANCOMPOSICIN: Cada 30mL contm: papaverina 200mg, tintura de belladona 5mL, tintura de meimendro 5mL, alcohol 10mL, excipiente aromatizado com badiana cs. Cada ml (30 gotas) contiene: Papaverina 6,67 mg; tintura Belladona, 150,33 mg; tintura Beleo, 151,63 mg; Alcohol 444,33 mg; Excipiente c.s.p. 1 ml. INDICAES: Antiespasmdico para o tratamento de condies dolorosas abdominais e plvicas como espasmos gastrointestinais, dismenorrea, clicas biliares y ureterais. Posologia: 30 gotas cada 6-8 horas. Preferentemente antes da comida. APRESENTAES: Gotas: Frasco de 15 ml e 30 ml. E.F.: 1.220

  • Laboratrio MusaColinexCloridrato de papaverina 10,0 mL, tintura de beladona 0,25mL, tintura de meimendro 0,25 mL, tintura de boldo 0,3 mL, tintura de badiana 0,20 mL veculo 100 mL.Antiespasmdico

  • Estramnio, Datura stramonium L., SolanaceaeFolhas e sumidades floridasEstramnio, figueira-do-inferno

    Duas variedades, uma de flor branca e outra de flor violeta.

    Originrias da Amrica Central algumas espcies eram utilizadas como alucingenas, especialmente em ritos mgicos e religiosos, por indgenas americanos. A droga no deve conter menos de 0,25% de alcalides, calculados em hiosciamina. O estramnio contm, em mdia, 0,2 a 0,6% de alcalides, sendo que a proporo entre os principais alcalides hiosciamina e hioscina (escopolamina) de 2:1. Na espcie so encontrados 4 a 6% de taninos, glicsideos flavnicos (rutina), cidos orgnicos e a cumarina escopoletina. A principal utilizao farmacutica como fonte de matria-prima: obteno de atropina e escopolamina.

  • Figueira do inferno

  • Trombeteria, Brugmansia suaveolens, SolanaceaeDatura suaveolens Trombeteira-cheirosa e saia brancaFolhas

    Esta espcie originria da Amrica do Sul tropical, utilizada no Brasil como ornamental.O teor de alcalides tropnicos varia de 0,36 a 0,56%. Como o teor de escopolamina bem maior que o de hiosciamina, todas as aes farmacolgicas e txicas sero devidas a este alcalide.A escopolamina um medicamento para todo tipo de enjo. e esta ao atribuda a um bloqueio dos receptores muscarnicos. tambm um potente inibidor e relaxante dos movimentos gastrintestinais (antiespasmdico). Buscopan

  • MeimendroSaia branca

  • Meimendro, Hyoscyamus niger L., SolanaceaeParte usada: folhas e sumidades floridasMeimendro-negro e erva dos cavalos. Nativa na Europa, sia e Norte da frica naturalizada na Amrica do Norte. As folhas de meimendro devem conter no mnimo 0,05 e 0,07% de alcalides totais, predominando hiosciamina e escopolamina. Esto presentes os flavonides, principalmente rutina e cerca de 8% de taninos. O meimendro semelhante beladona e ao estramnio em sua ao, porm mais tnue, devido ao menor teor de alcalides tropnicos. empregada principalmente em espasmos do trato gastrintestinal, sendo os efeitos indesejados e precaues semelhante aos apontados para a beladona.

  • Homatropina (semi-sinttico) midriticoTropicamida e ciclopentolato - midriticosBenzatropine Tratamento de ParkisonGlicopirronium Diminuir as secrees brnquicasSemi-sintticos

  • Brometo de ipratropium e brometo de oxitropium bronquite crnicaButilbrometo de hioscina (escopolamina) sintetizado a partir da hioscina um gastro-intestinal antiespasmdico

  • Coca, Erythroxylum coca Lam. e E. novogranatense, Erythroxylaceae.Parte usada: folhasO cultivo ocorre nas zonas montanhosas do leste dos Andes, na Bolvia, Equador, Peru e Colmbia, em ambiente tropical favorvel, com alto ndice pluviomtrico e com solo rico em minerais e muito bem drenado. A coca andina cultivada a partir de sementes e as folhas so coletadas aps 2 a 3 anos. As folhas contm entre 0,23 e 0,96 % de cocana. A coca colombiana, E. novogranatense, adapta-se em locais quentes, secos e de menor altitude. O teor mdio de cocana da coca colombiana de 0,47%. Existe uma outra variedade no comrcio, que est bem adaptada a condies de deserto cujas folhas possem at 1% de cocana, sendo ricas em salicilato de metila, o que torna essa variedade muito agradvel em bebidas.Seu extrato foi usado na fabricao da coca-cola at 1906.

  • Tem ao anestsica local Estimulante devido a reabsoro da catecolamina.Grupos funcionais: ster cido carboxlico aromtico e um grupo amino bsico separado por uma cadeia de hidrocarbonetos.

  • Procana - foi o maior anlogo empregado, agora pouco usadoBenzocana - usada topicamente, mas de curta duraoTetracana (ametocaina), oxibuprocaina e proximetacaina - anestsico locais usados principalmente pelos oftalmologistasLidocana - o anlogo mais usado, com ao rpida, boa absoro e estabilidade que pode ser usado em injeo ou topicamente.Prilocana - semelhante lidocana porm menos txicaBupivacana maior duraoAnlogos sintticos

  • Ropivacana, mepivacana e articana - amidas usadas predominantemente pelos dentistas com ao anestsica localCinchocana incorporada em preparaes para hemorridaLidocana potente droga antiarrtimicaTocanida, procainamida e flecanida anlogos a lidocana