alcaloides del tejo autoguardado 1ewa

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Clase 18 de julio Alcaloides del tejo (EL TEJO es un arbusto) se usan bastante el más usado es el paclitaxel  derivado del tejo ( planta) Y el doxotaxel derivado sintetico producen alteración Se unen a la fracción B de los micro túbulos ( tubulina )mediante enlaces covalentes e impide su polimerizacion inhibiendo la mitosis igual que los alcaloides de la vinca Otros posibles mecanismos Inductor de expresión génica de TNF- alfa “ anticuerpo monoclonal” Radiosencibilizan te. Donde se una ahí va tener ma yor efecto de radiación Antiangiogenico demostr ado en cáncer de mama dentro del tumor se forma vasos sanguíneos Farmacocinética Se administra por vía endovenosa Metabolismo hepático y excreción biliar Se distribuye en todos los tejidos La toxicidad hematológica es mayor con el doxotaxel. Produce depresión de medula osea producción de leucositos casi cero Por eso se utiliza el paclitaxel Toxicidad La toxicidad neurológica en el 50% de casos y es a predominio neurológico( produciendo de cuadros desde una simlpe neuropatía hasta demencia) Reacciones de hipersensibilidad relacionados al anillo taxano mas con el paclitaxel caracterizado s por bradicardia, hipo tensión, bronco constricción para evitar este se debe a dministrar corticoid es y anti H1 antes y después de la administrac ión. Indicaciones terapéuticas se utilizan en el cáncer de ovario engordas poco a poco Cáncer de ovaria y de mama (monjas ) en personas jóvenes ) Cáncer de cuello uterino ( promiscuas) la persona que se hace sacar la mama tb se le debe de sacar el ovario Cáncer del pulmón micr ocitico y no macrocitico( células grandes ) la mas frecuente es la adenocarcinoma Cancer de prostata CAMPTOTECINAS DERIVADOS DE CAMPTOTHETA ACUMINATA( derivado de la planta) se tiene al IRINOTECAN O CTP- 11 TOPOTECAN es el mas utilizado MECANISMO DE ACCION Actúa sobre la topoisomerasa I ( es una enzima que repara el ADN ) inhibe la reparación celular La unión de la topoisomerasa I con el ADN produce aumento de fuerza de torsión alterando los procesos de repara ción en fase S y G2. COMPLEJO DE PLATINO se tiene al -CIPLASTATINO -CARBOPLATINO -OXAPLATATINO Accion similar a agentes alquilantes Inhibición de replicación y transcripción Mayor actividad en fase S Actividad mutagenica , carcinógena y teratogena Cisplatatino : el mas NEFROTOXICIDAD OTOTOXICIDAD CARBOPLATINO menor toxicidad

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Clase 18 de julio

Alcaloides del tejo 

(EL TEJO es un arbusto) se usan bastante el más usado es el paclitaxel derivado del tejo ( planta) Y el doxotaxel derivado sintetico producen alteraciónSe unen a la racción ! de los micro túbulos ( tubulina )"ediante enlaces covalentes 

e i"pide su poli"eri#acion in$ibiendo la "itosis i%ual &ue los alcaloides de la vinca

Otros posibles mecanismos

• 'nductor de epresión %nica de T*+, ala - anticuerpo "onoclonal. 

• /adiosencibili#ante0 onde se una a$2 va tener "a3or eecto deradiación

• Antian%io%enico de"ostrado en c4ncer de "a"a dentro del tu"or se

or"a vasos san%u2neosFarmacocinética 

• Se administra por vía endovenosa• Metabolismo hepático y excreción biliar

• Se distribuye en todos los tejidos

• La toxicidad hematológica es mayor con el doxotaxel. Producedepresión de medula osea producción de leucositos casi cero

• Por eso se utiliza el paclitaxelToxicidad

• La toxicidad neurológica en el 50% de casos y es a predominio

neurológico produciendo de cuadros desde una simlpe neuropat!a

"asta demencia#

• /eacciones de $ipersensibilidad relacionados al anillo taano "as con

el paclitael caracteri#ados por bradicardia5 $ipotensión5 broncoconstricción para evitar este se debe ad"inistrar corticoides 3 anti 61antes 3 despus de la ad"inistración0

• $ndicaciones terapéuticas se utilian en el cáncer de ovario engordas

poco a poco

• &áncer de ovaria y de mama mon'as # en personas 'óvenes #

• &áncer de cuello uterino promiscuas# la persona (ue se "ace sacar la

mama tb se le debe de sacar el ovario

• &áncer del pulmón microcitico y no macrocitico células grandes # la

mas )recuente es la adenocarcinoma

• &ancer de prostata

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• TO,OT-&*. es el mas utiliado

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*ctúa sobre la topoisomerasa $ es una enima (ue repara el *. # in"ibe

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• La unión de la topoisomerasa $ con el *. produce aumento de

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&O+,L-:O - ,L*T$.O se tiene al&$,L*/T*T$.O

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teratogena

&isplatatino > el mas .-F1OTO<$&$* OTOTO<$&$*

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•  Bloquen la captación de glucosa y conducen a la depleción delas reservasde glucógeno.

•  Parálisis•  Muerte del helminto y es arrastrado por el peristaltismo•  Congénere del mebendazol, como él, posee actividad nematocida y

cestocida.•  Se usa en monodosis: De todos los benzoimidazoles es de elección del

doctor.

Farmacocinética:• Absorción y Distribución:

o  Se absorbe poco en el tracto GI aprox 15 a 20 %, el resto seconcentra con las heces,que aumenta con grasas

o  su actividad antihelmíntica es ejercida principalmente en dichotracto.

o  Se une a proteínas en 70% su vida media es de 8-9 horaso  Llega a alcanzar concentraciones plasmáticas 15-50 veces

superiores a las del mebendazol (elección en cirugías)• Metabolismo:

o  Hepático por las enzimas flavina mono- oxigenasa y citocromop450.

o  Metabolito: albendazol Sulfóxido (activo: actua inhibiendo a latubulina)

o

  Se excreta por vía renal• Reacciones Adversas:o  Gastrointestinales a dosis normales: un triste cólicoo  Con dosis múltiples y tratamientos prolongados puede causar:

Trastorno hepático: revisar la función hepática del paciente.LeucopeniaAlopecia

Dosis:

•  Única de 400 mg frente a A. lumbricoides y E. vermicularis•  Su eficacia es del 100% a dosis de 300 mg 2 veces por dia por 3

dias.•  en la estrongoloidiosis no complicada 300- 400 mg 2 veces por día

por 3 días.•  En Hidatidosis 10 mg/ día por 18 dias, 2- 3 ciclos, con intervalos de

2 semanas.•  Viene en pastillas de 200mg.

Indicaciones:

•  Estrongoloidiosis

•  Teniasis•  Cisticercosis: equinococus granulosus•  Hidatidosis quística y alveolar•  Larva migratoria cutánea y visceral•  Triquinosis

Padrax = piperacida ya no se usa, la estudiamos por historia delPerú.

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Cuadros infecciosos, de cualquier origen, antes de aplicar una quimioterapis

uno de be de estar seguro que el paciente esta sano, sin gripe sin tbc, que no

tenga VIH, sin hepatitis. Evitar las visitas de pacientes agripados, que estén

enfermos. A los pacientes les aparece candidiasis sistémica, herpes

generalizado.

Fiebre, fiebres centrales de 40, 39.

CLAS'+'CAC'O* C/O*OLO='CA E LA TO'C'A E LA ;7'9'OTE/A<'A

TO'C'A '*9E'ATA0, Se presenta de $oras a d2as

Hemesis: trat. Ondasentron(trat.de elección) , pero se puede dar

metoclopramida, diniminidrato, corticoides, derivados de las fenotiacinas.

Reacción anafilácticas: trat. Adrenalina, corticoides

Insuficiencia renal aguda: trat. Líquido, agua.

T0 </ECO0, d2as a se"anas

Leucocitos bajos: al 4to 5to dia

Alopecia

Mucocitis: irritación de las mucosas

T0 /ETA/AA0, se"anas a "eses

Neuropatía

Miocardiopatía

Ototoxicidad

T0 TA/'A0, "as de a@os

Esterilidad: varones y mujeres principalmente con los antimetabolitos.

Todos los quimioterapicos son potencialmente CARCINOGENOS

principalmente leucemias.

El %rupo "as %randes son LOS A=E*TES AL;7'LA*TES? con

Mostazas nitrogenadas

BlefaranCiclofosfamida

Cloranbucilo

*'T/OS7/'AS

  Metilnitrosurias: estreptosocina, clorosotocitina

  Cloroetilnitrosurias: carbustina, fotemustina

OT/OS?

  Dacarbacina  Hidroxiurea

  Busulfan

A*T'!'OT'CO A*T'T79O/ALES

  IDARUBICINA

  ACTINOMICINA B

  BLEOMICINA

  MITOMICINA C

E/'GAOS E LA <LA*TA

  INHIBIDORES DE FASE M

  PAQUITAXEL

  TOPOISOMERASA 1  TOPOMECAN

  EPITOPODOS

  TEMIPOSIDO

A*T'9ETA!OL'TOS

  METOTREXATO

  ALOPURINOL

  MERCAFTOPURINA

  ANALOGOS DE LAS PIRIMIDINAS

  DERIVADOS DEL PLATINO: CISPLATINO, CARBOPLATINO,

OXAPLATINO

OT/OS?

  TERAPIA BIOLOGICA: ANTICUERPOS MONOCLONALES