agonistas y antagonistas muscarínicos

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  1. 1. AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARNICOS Miguel Angel Mariscal D.,MD Farmacologa II UNE - 2014
  2. 2. ACETILCOLINA Y SU RECEPTOR MUSCARNICO - Los receptores de acetilcolina muscarnicos en el sistema nervioso perifrico (SNP), se encuentran en las clulas autnomas inervadas por los nervios parasimpticos posganglionares. - La acetilcolina (ACh) es catalizada por la acetilcolinesterasa (AChE). ENZIMA
  3. 3. EFECTOS FARMACOLGICOS DE LA ACETILCOLINA: A.- SISTEMA CARDIOVASCULAR. 1.- Disminucin de la frecuencia cardaca (cronotropismo negativo). 2.- Disminucin de la velocidad de conduccin en el nodo AV (dromotropismo negativo). 3.- Disminucin de la fuerza de la contraccin cardaca (inotropismo negativo). 4.- Vasodilatacin. B.- VAS RESPIRATORIAS. 1.- Regulacin del tono bronquial. 2.- Bronco constriccin. 3.- Aumento de la secrecin traqueobronquial.
  4. 4. C.- VAS URINARIAS. 1.- Contraccin del msculo del cuello de la vejiga. 2.- Aumento de la presin para orinar. 3.- Aumento en el peristaltismo de los urteres. D.- TUBO DIGESTIVO. 1.- Aumenta el tono y la amplitud de las contracciones. 2.- Aumenta la actividad secretora del estmago y el intestino.
  5. 5. AGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARNICOS Se clasifican en: 1.- steres de colina, que comprenden la acetilcolina. 2.- Alcaloides colinrgicos naturales. UTILIDAD CLNICA DE LOS AGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARNICOS: 1.- Tratamiento de los trastornos de la vejiga urinaria. 2.- Diagnstico de la hiperreactividad bronquial. 3.- Tratamiento de la xerostomia. 4.- En oftalmologa se usa como mitico y para tratar el glaucoma.
  6. 6. METACOLINA: - Usado para el diagnstico de la hiperreactividad bronquial en pacientes que no tienen manifestaciones clnicas de asma. - Se administra mediante inhalacin. BETANECOL: - En el aparato genito.urinario es util para: Tratamiento de la retencin urinaria y el vaciamiento inadecuado de la vejiga (cuando NO hay una obstruccin orgnica) Ejemplos: Retencin urinaria post.operatoria, neuropata autnoma diabtica y en algunos casos de vejiga neurgena. CARBACOL: - Usado por va tpica en oftalmologa para: Tratamiento del glaucoma y provocar miosis.
  7. 7. PILOCARPINA: - Usado para el tratamiento de: 1.- Xerostoma que ocurre tras la radioterapia por lesiones en cabeza y cuello. 2.- Sndrome de Sjgren. - Usado en oftalmologa para: 1.- Tratamiento del glaucoma y como mitico.
  8. 8. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARNICOS - Los antagonistas de los receptores muscarnicos comprenden: 1.- Los alcaloides naturales: Atropina y escopolamina. 2.- Los derivados semi.sintticos de estos alcaloides. 3.- Los derivados sintticos. Los antagonistas muscarnicos EVITAN los EFECTOS de la ACETILCOLINA al BLOQUEAR su UNIN a los RECEPTORES MUSCARNICOS
  9. 9. EFECTOS FARMACOLGICOS DE LOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS El prototipo de antagonista muscarnico es la ATROPINA. SISTEMA CARDIOVASCULAR: 1.- Corazn: - El principal efecto de la atropina sobre el corazn consiste en modificar la frecuencia cardaca. - Las dosis elevadas de atropina producen TAQUICARDIA progresiva al bloquear los receptores M2 en las clulas del nodo SA. 2.- Circulacin: - La atropina en dosis clnicas contrarresta por completo la vasodilatacin perifrica y el descenso brusco de la presin arterial. - A dosis txicas la atropina produce VASO.DILATACIN de los vasos sanguneos cutneos.
  10. 10. APARATO RESPIRATORIO. - Sus efectos sobre el sistema respiratorio son ms importantes en los pacientes con enfermedades respiratorias. - Produce algo de BRONCO.DILATACIN y DISMINUCIN de las SECRECIONES TRAQUEO.BRONQUIALES al bloquear el tono parasimptico. - La atropina inhibe las secreciones de la nariz, la boca, la faringe y los bronquios y por lo tanto seca las mucosas de las vas respiratorias. OJOS. - Se produce dilatacin de la pupila (MIDRIASIS) y parlisis de la acomodacin (CICLOPLEJIA). - Esto produce fotofobia, por la amplia dilatacin pupilar. - Todo esto se produce por: el bloqueo de las respuesta colinrgicas del esfinter pupilar del iris y del msculo ciliar que controla la curvatura del cristalino. - El cristalino queda fijo para la visin lejana y los objetos cercanos se ven borrosos.
  11. 11. Atropa belladona
  12. 12. TUBO DIGESTIVO. - Se usan estos medicamentos como ANTI.ESPASMDICOS para tratar los trastornos del tubo digestivo y la lcera ptica. - La atropina inhibe el componente de la secrecin de cido que se debe a la estimulacin muscarnica de las clulas secretoras de histamina y las clulas parietales productoras de cido. SECRECIONES. - Los antagonistas de receptores muscarnicos inhiben la secrecin salival. - La boca se reseca y se dificulta la deglucin y el habla. MSCULO LISO DE VAS URINARIAS. - Los antagonistas muscarnicos disminuyen el tono normal y la amplitud de las contracciones de los urteres y la vejiga. MSCULO LISO DE VAS BILIARES. - Produce una accin ANTI.ESPASMDICA leve sobre la vescula biliar y los conductos biliares.
  13. 13. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. - La atropina tiene efectos mnimos sobre el SNC a dosis teraputicas. - En casos de dosis txicas de la atropina, la excitacin central es ms notoria y desencadena irritabilidad, desorientacin y alucinaciones. - La escopolamina tiene efectos centrales importantes en dosis teraputicas bajas, por lo tanto se prefiere ms atropina. - La escopolamina a dosis teraputicas produce depresin del SNC, que se manifiesta por somnolencia, amnesia, fatiga y sueo.
  14. 14. APLICACIONES TERAPUTICAS DE LOS ANTAGONISTAS DE RECEPTOR MUSCARNICO A.- APARATO RESPIRATORIO: - El IPRATROPIO y el tiotropio son frmacos impotantes en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crnica. - Se suelen utilizar con agonistas de los receptores B2. - EL IPRATROPIO tambin se usa en inhaladores nasales en el tratamiento de la rinorrea por resfriado comn y por rinitis alrgica. B.- APARATO GENITO.URINARIO - Son tiles para tratar la hiper.actividad de la vejiga urinaria. - Estos frmacos ----- Reducen la presin intravesical. ----- Incrementan la capacidad vesical. ----- Disminuyen la frecuencia de las contracciones vesicales. - Se pueden usar estos frmacos para tratar la enuresis en los nios. - Ejemplos de frmacos: Oxibutinina, tolterodina, darifenacina,etc.
  15. 15. C.- TUBO DIGESTIVO - Se utilizaron en un tiempo para el tratamiento de la lcera pptica. - Estos medicamentos producen efectos secundarios muy marcados. D.- OJOS. - Se utiliza la administracin tpica para producir midriasis y cicloplejia. - Se produce midriasis para la exploracin minuciosa de la retina y de la papila ptica. E.- SISTEMA CARDIOVASCULAR. - Los efectos cardiovasculares de los antagonistas del receptor muscarnico tienen escasa utilidad clnica.
  16. 16. F.- SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. - Los alcaloides de la belladona fueron los primeros frmacos usados para evitar la cinetosis. - La escopolamina es el frmaco profilctico ms eficaz para las exposiciones breves a los movimientos intensos. - Todos los compuestos que se usan para tratar la cinetosis se deben administrar en forma profilctica.