agonistas y antagonistas colinergicos

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  • 1. AGONISTAS Y ANTAGONISTAS COLINERGICOS

2. 1. Agonistas Colinrgicos2. Inhibidores de la Colinesterasa3. Antagonistas Colinrgicos4. Bloqueadores Musculares 3. AGONISTAS COLINERGICOS 4. AGONISTAS COLINERGICOS SON LLAMADOS PARASIMPATICOMIMTICOSPRODUCEN EXCITACIN O INHIBICIN DELAS CLULAS EFECTORAS AUTONMICASINERVADAS POR LOS NERVIOSPARASIMPTICOS POSGANGLIONARESEJERCEN SU ACCIN EN:GANGLIOS*UNION NEUROMUSCULARSITIO PRESINPTICOS DEL SNAORGANOS EFECTORES DELPARASIMPTICO 5. AGONISTAS COLINERGICOS SE DIVIDEN EN DOS GRUPOS1. ACETILCOLINA Y VARIOS STERESSINTTICOS DE LA COLINA2. LOS ALCALOIDES COLINOMIMTICOSNATURALES:PILOCARPINAMUSCARINAARECOLINA 6. ESTERES DE LA COLINA 7. ESTERES DE LA COLINA La ACH prcticamente no tiene aplicacionesteraputicasPor ello se han desarrollado varios steressintticos como:MetacolinaCarbacolBetanecol 8. ESTERES DE LA COLINA 9. ESTERES DE LA COLINA MECANISMO DE ACCION:Depende de su accin sobre las sinpsis colinrgicas: Efectores autonmicos de fibras parasimpticasposganglionaresClulas ganglionares simpticas y parasimpticaspor fibras autonmicas preganglionaresUnin neuromuscularAlgunas sinapsis en el SNC 10. ESTERES DE LA COLINA MECANISMO DE ACCION:Los esteres de colina tienen acciones sobre receptores: MUSCARINICOS (M1, M2, M3, M4, M5)NICOTINICOS (Nm y Nn) -> Ver clase deGanglio Autnomo 11. ESTERES DE LA COLINAMETACOLINA (acetil - beta - metilcolina ) Mayor duracin y selectividad de accin que Ach Tiene acciones nicotnicas leves y un predominio de las acciones muscarnicas, principalmente sobre el Sistema CV 12. ESTERES DE LA COLINACARBACOL Y BETANECOL Son totalmente resistentes a la accin de laAceticolinesterasa El betanecol tiene principalmente accionesmuscarnicasAmbas tienen selectividad sobre el msculo liso de lavejiga y el TGI 13. ESTERES DE LA COLINAPROPIEDADES FARMACOLOGICAS Sistema Cardiovascular Tracto GastrointestinalTracto UrinarioGlndulasOjo 14. ESTERES DE LA COLINA 15. ESTERES DE LA COLINASISTEMA CARDIOVASCULAR Vasodilatacin Cronotropismo NegativoDromotropismo Negativo (SA y AV(Inotropismo Negativo (Aurculas)Los efectos de la metacolina son similares a losde la Ach y los del carbacol y el betanecol sonmenores 16. ESTERES DE LA COLINASISTEMA GASTROINTESTINAL Aumentos en el tono y la amplitud de lascontracciones Aumento de la actividad peristltica delestmago y los intestinosMayor actividad secretoria del tractogastrointestinalNuseas, meteorismo, vmitos, clicosabdominales y defecacin. 17. ESTERES DE LA COLINATRACTO URINARIO En este tracto actan principalmente el carbacoly el betanecol Aumentan el peristaltismo ureteralContraen el msculo detrusor de la vejigaAaumentan la presin miccional voluntariamximaDisminuyen la capacidad de la vejiga.Relajan el trgono y el esfnter externo 18. ESTERES DE LA COLINAOTROS EFECTOS Estimulan las glndulas: Lacrimales Traqueobronquiales Salivales Digestivas Sudorparas 19. ESTERES DE LA COLINAOTROS EFECTOS OJO -> MiosisSistema Respiratorio Aumento en la secrecin de moco Broncoconstriccin 20. ESTERES DE LA COLINAUSOS CLINICOS La metacolina se usaba para dx dehiperreactividad bronquialEl Betanecol se puede usar para aumentar lacontraccin de la vejigaEl Carbacol se puede usar como agente mitico(ciruga y glaucoma) 21. ESTERES DE LA COLINACONTRAINDICACIONES Asma BronquialHipotiroidismoUlcera PpticaEnfermedad CoronariaEn general se prefiere utilizarlos de forma tpica 22. ALCALOIDESCOLINOMIMETICOSNATURALES Y SINTETICO 23. ALCALOIDES COLINOMIMETICOSLos tres alcaloides naturales de este gurposon:PilocarpinaMuscarinaArecolina 24. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS 25. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS Msculo Liso Glndulas Exocrinas Sistema Cardiovascular Sistema Nervioso Central Ojo 26. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS MUSCULO LISO La Pilocarpina produce miosis y espasmo en la acomodacin. Aumentan tono y motilidad en el TGI Producen Broncoconstriccin Aumentan el tono y la motilidad de los urteres, la vejiga, la vescula y los conductos biliares. 27. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS GLANDULAS EXOCRINAS Diaforesis pronunciada . Sialorrea Estimulan glndulas salivales, lagrimales, gstricas, pancreticas a intestinales y las clulas mucosas del tracto respiratorio. 28. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS SISTEMA CARDIOVASCULAR Caida en la Tensin Arterial Bradicardia SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Respuesta caracterstica de despertar por accin sobre el Sistema Reticular Activador Ascendente 29. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS USOS CLINICOS La pilocarpina se utiliza en el tratamiento del glaucoma de ngulo abierto 30. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS TOXICIDAD (MISCETISMO) Sialorrea Transtornos Visuales Lagrimeo Diarrea NauseasBroncoespasmo Vmito Bradicardia CefaleaHipotensin Shock 31. ANTICOLINESTERASA 32. ANTICOLINESTERASA Son frmacos que inhiben las acciones de laacetilcolinesterasa y por lo tanto aumentan la cantidad deAch disponible en el espacio intersinptico.Sus efectos son similares a la estimulacin excesiva delos receptores colinrgicos.Varios agentes qumicos industriales contienen estoscompuestos. Tambin se usaron durante la segundaguerra mundial como armas qumicas. 33. ANTICOLINESTERASA Los frmacos inhibidores de la acetil colinesterasa sedividen bsicamente en dos grupos:Inhibidores Reversibles de la AchE (EsteresCarbamilo)Inhibidores Irreversibles de la AchE(Organofosforados) 34. ANTICOLINESTERASA Accin sobre rganos efectores -> Se producepor aumento de la Ach en el espaciointersinptico, ya que se inhibe la degradacinmediada por la Acetilcolinesterasa 35. ANTICOLINESTERASA Accin sobre rganos efectores -> Se producepor aumento de la Ach en el espaciointersinptico, ya que se inhibe la degradacinmediada por la Acetilcolinesterasa 36. ANTICOLINESTERASAINHIBIDORES REVERSIBLESFisostigminaNeostigminaEdrofonioPiridostigminaDemecarioAmbenonio 37. ANTICOLINESTERASA 38. ANTICOLINESTERASAINHIBIDORES IRREVERSIBLES (Organofosforados) Disopropilfosforofluoridato (DFP Gases Neurotxicos (Tabn, Sarn y Somn) Paratin Dimpilato Malatin 39. ANTICOLINESTERASAPROPIEDADES FARMACOLOGICAS: Se puedenpredecir teniendo en cuento los sitios donde acta laAch. Receptores muscarnicos en efectores SNA Parasimptico Estimulacin y posterior depresin en receptores nicotnicos (Ganglionares y Musculares) Estimulacin y posterior depresin en receptores colinrgicos a nivel del SNC 40. ANTICOLINESTERASAACCIONES SOBRE DISTINTOS ORGANOSOJO -> Miosis, hiperemia conjuntival y Bloqueo de laacomodacinTGI -> Aumenta peristaltismo y secrecin de HCLUNION NEUROMUSCULAR Aqu se encuentran los principales efectos Induce despolarizacin del msculo esqueltico Se pueden observa excitacin desordenada y fasciculaciones Al final puede ocurrir bloqueo 41. ANTICOLINESTERASAACCIONES SOBRE DISTINTOS ORGANOSOJO -> Miosis, hiperemia conjuntival y Bloqueo de laacomodacinTGI -> Aumenta peristaltismo y secrecin de HCLUNION NEUROMUSCULAR Aqu se encuentran los principales efectos Induce despolarizacin del msculo esqueltico Se pueden observa excitacin desordenada y fasciculaciones Al final puede ocurrir bloqueo 42. ANTICOLINESTERASAUSOS CLINICOSMiastenia GravisReversin de Bloqueo Muscular (Anestesia)Atonia del Msculo liso 43. ANTICOLINESTERASATOXICIDAD1o. miosis pronunciada, dolor ocular, congestinconjuatival, visin disnvnuida, espasmo ciliar y cefaleafrontal2o. rinorrea y la hiperemia del tracto respiratoriosuperior, los "opresin" en el trax y sibilancias3o. Sialorrea extrema anorexia, nuseas y vmitos,dolores abdominales y diarrea.4o. fatigabilidad y debilidad generalizada, contraccionesinvoluntarias, fasciculaciones dispersas y debilidad yparlisis graves. Terminan en Insuficiencia Respiratoria 44. ANTAGONISTAS COLINERGICOS 45. ANTAGONISTAS COLINERGICOS Son frmacos que inhiben las acciones de la Ach sobrelas sinpsis autonmicas ColinrgicasSe denominan agentes antimuscarnicos o agentesbloqueantes colinrgicos muscarnicosTambin se denominan Atropnicos porque los efectosde la mayora de los frmacos que componen este grupotienen efectos similares a ese.El efecto sobre los receptores nicotnicos es menor queen los muscarnicos 46. ANTAGONISTAS COLINERGICOS Los tres frmacos de este grupo son: Atropina Escopolamina Homatropina 47. ANTAGONISTAS COLINERGICOS 48. ANTAGONISTAS COLINERGICOS MECANISMO DE ACCION:Son antagonistas competitivos de las acciones de la AChy otros agonistas muscarnicos; compiten con estosagonistas con un sitio comn de unin en el receptormuscarnico:Los receptores afectados son los de las estructurasperifricas que son estimulados o inhibidos per muscarina.(glndulas exocrinas y los msculos cardaco y liso) 49. ANTAGONISTAS COLINERGICOS 50. ANTAGONISTAS COLINERGICOS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:La Atropina no tiene efectos sobre el SNCLa Escopolamina si penetra al SNC (Penetra la barreraHematoenceflica) 51. ANTAGONISTAS COLINERGICOS MECANISMO DE ACCION:Son antagonistas competitivos de las acciones de la AChy otros agonistas muscarnicos; compiten con estosagonistas con un sitio comn de unin en el receptormuscarnico:Los receptores afectados son los de las estructurasperifricas que son estimulados o inhibidos per muscarina.(glndulas exocrinas y los msculos cardaco y liso) 52. ANTAGONISTAS COLINERGICOSPROPIEDADES FARMACOLOGICAS Sistema Nervioso CentralOjoSistema CardiovascularTracto GastroinstestinalOtros Organos 53. ANTAGONISTAS COLINERGICOSSISTEMA NERVIOSO CENTRAL La atropina en dosis teraputicas (0,5 a 1 mg)produce solamente excitacin vagal leve comoresultado de la estimulacin del bulbo y loscentros cerebrates superioresLa escopolamina en dosis teraputicasnormalmente produce depresin del SNCmanifestada como somnolencia, amnesia, fatiga ysueo sin actividad onrica con una reduccin enla fans REM. Tambin provoca euforia y por totanto est sujeta a cierto abuso. 54. ANTAGONISTAS COLINERGICOSOJO Los agentes atropnicos bloquean las respuestasdel msculo esfnter del