agonistas dopaminergicos
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J O R G E I V A N A G U I R R E R O D R I G U E Z
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Agonistas dopaminergicos
Levodopa
Mecanismo de Acción Precursor metabólico de la dopamina, un neurotransmisor faltante en la enfermedad de Parkinson
Metabolismo
Pequeñas cantidades en el tracto digestivo y metabolismo de primer paso hepático
Vida media: 1hora
Excreción: orina (80-85%)
Concentraciones plasmáticas máximas : 0,5 horas
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
El glaucoma de ángulo cerrado
Fase aguda del IM
Historia de melanoma o lesiones pigmentadas
Concurrencia con los IMAO no selectivos
Dosis: 0.5-1 g/ dia VO
Carbidopa con levodopa
Carbidopa: Inhibe la descarboxilasa de aminoácidos aromáticos en los tejidos periféricos y de ese modo la preserva la disponibilidad de levodopa, carbidopa no penetra CNS
Vida media: 5 horas
Carbidopa: Ampliamente no se metabolizaLos metabolitos: ácido homovanílico dopamina
Carbidopa: Orina 50% (PO)
Conc. plasmáticas máximas: 05 -2 hLevodopa: <1% Entra SNC, carbidopa no atraviesa la barrera
hematoencefálica, ambos de amplia distribución
Dosis: 100 mg-25 mg / 8h
Apomorfina
Mecanismo de AcciónDerivado de la morfina; D2 agonista de los receptores en
putamen
Conc. Plasmáticas máximas :10-60 min
Vida media : 30-60 min
Metabolismo: La sulfatación, la oxidación, la glucuronidación, N-desmetilación, y cetechol O-metiltransferasa
Excreción: orina (83%), las heces (16%)
Contraindicaciones
No usar 5-HT3 antagonistas antieméticos (por ejemplo, granisetrón, dolasetrón) - riesgo de hipotensión profunda y la pérdida de la conciencia
Dosis: 2-6 mg / 8hr via subcutanea
Bromocriptina
Mecanismo de Acción
Alcaloide, agonista del receptor de dopamina, inhibe la secreción de prolactina, y disminuye los niveles de hormona del crecimiento en acromegalia
Vida media de eliminación: 8-20 horas
Excreción: heces de 85% (a través de la eliminación biliar), orina (2.5 a 5.5%)
Ligados a la proteína: 90-96% (a la albúmina)
Conc.plasmáticas máximas : 1-3 horas
La absorción en el tracto GI 28% Biodisponibilidad: 28% (Parlodel) 65-95% (Cycloset)
Metabolismo: completamente en el hígado, principalmente por hidrólisis del enlace amida para producir el fragmento de péptido ácido lisérgico.
Contraindicaciones
Sensibilidad a los alcaloides del cornezuelo de centeno
La hipertensión no controlada
toxemia
DM I, CAD, los pacientes con migraña sincopal
Dosis: 2.5-15 mg/dia VO (hiperprolactinemia)
1.25 mg /12h VO (Parkinson)
Cabergolina
Mecanismo de AcciónAgonista del receptor de dopamina con alta afinidad para los receptores
D2, la inhibición de la liberación de prolactina ese modo
Vida media :63-69 h
Conc. plasmáticas máximas: 30-70 pg / mL \
ExcreciónOrina: 22% Heces: 60%
Metabolismo: hidrolizada
El aclaramiento renal: 0,08 L / min
Contraindicaciones
Hipertensión no controlada
Hipersensibilidad a los derivados del cornezuelo de centeno
La preeclampsia
Concurrencia con antagonistas D2
Valvulopatias
Dosis: 0.25mg/ 2 veces por semana VO
Pramipexol
Mecanismo de Acción
Agonista del receptor D2, fuerte afinidad para los receptores D2 y D3
Vida media: 8 horas (12 horas en ancianos)
Conc.plasmáticas máximas : 2 hr (IR), 6 hr (ER)
Biodisponibilidad:> 90%
Bound Proteínas: 15%
Metabolismo: <10%
El aclaramiento renal: 400 ml / min
Excreción: orina del 90%
Precauciones
Podría causar repentinos ataques de sueño durante el día
Hipotensión ortostática,.
Posibilidad de alucinaciones o inusuales pautas de comportamiento, por ejemplo, los juegos de azar, compulsivo.
Dosis: 4.5 mg/dia
Amantadina
Mecanismo de Acción
Inicio: A las 48 h (antidiscinéticos)
Conc. Plasmáticas máximas : 2-4 horas
Vida media: 16 h
Biodisponibilidad: 86-90%
Aclaramiento corporal total: 0.2-0.3 L / h / kg
Metabolismo: No apreciable, pequeñas cantidades metabolitos
Excreción: orina (90% sin cambios) por la secreción tubular de filtración glomerular
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la amantadina, rimantadina
Glaucoma de ángulo cerrado
Lactancia
Dosis: 100mg/dia VO