agonistas-antagonistas opiaceos

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revisión de agonistas-antagonistas y agonistas parciales opioides.exposición de powerpoint.primer año de residencia de anestesiologia.

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AGONISTAS-ANTAGONISTAS Y ANTAGONISTAS OPIACEOS

AGONISTAS-ANTAGONISTAS Y ANTAGONISTAS OPIACEOSDR SERGIO ALEJANDRO ANDRADE LOZANO RESIDENTE DE 1ER AO DE ANESTESIOLOGIA.1COMPUESTOS ANTAGONISTAS-AGONISTAS.Nalorfina fue el primer antagonista (Weijland y Ericson en 1942).Reverta todos los efectos de la morfina.

Obtencin por alquilacin del nitrgeno de la piperidina y la adicin de una cadena lateral de 3 carbonos propil alil metil-alil a la morfina.POTENTE ANALGESIAEFECTOS PSICOTOMIMETICOSUSO ANTAGONISTA EN DOSIS BAJASAnesthesia, Miller. 8ed. English. Chapter 31.COMPUESTOS ANTAGONISTAS-AGONISTAS.La buprenorfina es un agonista parcial del receptor u.Los otros compuestos son antagonistas del u y agonistas parciales o completos del receptor k.TAMBIEN DEPRESION RESPIRATORIAEFECTO TECHO

Anesthesia, Miller. 8ed. English. Chapter 31.PENTAZOCINAAnalgesia por estimulacin del receptor k. a de la potencia de la morfina.Menor potencial de abuso que con la morfina.Puede presentar efectos disforicos, sobre todo en ancianos con dosis >60mg. Se pueden revertir con naloxona.

EFECTO TECHO A LOS 30 70 MG.INOTROPIAAUMENTO DE LA TAAUMENTO DE LA FCAUMENTA PRESION DE LA ART. PULM.AUMENTA LAS CATECOLAMINAS SERICAS.DISM. TRANSTO INTESTINAL.Anesthesia, Miller. 8ed. English. Chapter 31.PENTAZOCINAUso limitado por aumento de PONV.Provee analgesia limitada.Antagoniza otros opioides.Efectos indeseables.mpulas de 30mg/1ml.Dosis analgsica de 1mg/kg C/4hrs SC o IM o 0.5mg/kg C/4hrs IV. Mximo 360mg/da. En nios mximo 1mg/kg da.Inicio de accin IM 1520 min. IV 2-3 min.Metabolismo heptico y excrecin renal. T 2-3hrs.

Anesthesia, Miller. 8ed. English. Chapter 31.BUTORFANOLAgonista de receptores k.La accin sobre los u es de antagonista o parcial agonista. Es de 5 a 8 veces mas potente que la morfina.Despus de administracin intramuscular el efecto inicia rpidamente y es pico en 1hr.Vida media de 2 3 hrs.Nauseas, sudoracin, somnolencia y estimulacin del SNC.Cambios cardiovascular mnimos en pacientes sanos.Efectos reversibles con naloxona.EFECTO TECHO 30 60 mcg/kgAnesthesia, Miller. 8ed. English. Chapter 31.BUTORFANOLEn cardipatas:Menor potencial de abuso que la morfina o el Fentanil.INDICE CARDIACOPRESION DE FIN DE DIASTOLE DEL VIPRESION DE LA ART. PULM.Metabolismo heptico a hidroxi y nor butorfanol, excrecin fecal (15%) y urinaria (80%).Se usa va intranasal para la migraa y el dolor postoperatorio.Vial de 1mg/ml y 2mg/ml, spray nasal de 10mg/ml.IM, 1 a 4 mg cada 4 horas; IV, 0.5 a 2 mg (10 a 40 mcg/kg) cada 4 horas; bolo epidural de 1 a 2 mg (20-40 mcg/kg). Intranasal: 1mg a 2mg cada 3 a 4 horas.En AGB induccin 2mg, Mto 0.5-1mg. Max 12.5mg.Anesthesia, Miller. 8ed. English. Chapter 31.BUPRENORFINADerivado de la tebana. Agonista dbil del receptor k.Agonista parcial del receptor u, 33 veces mas potente que la morfina.Es mucho mas afn que el Fentanil al receptor u.El inicio de accin IV ocurre a los 5-15minAccin pico a las 3 horas efecto prologado (