Dra. Eulalia Fernández-Vallín

Antagonistas de receptores adrenérgicos

Antagonistas de receptores α

No selectivos Selectividad por α1 Selectividad por α2

FenoxibenzaminaFentolamina

Prazocina

Terazocina

Doxazosina

Indoramina

Yohimbina

Antagonistas de receptores adrenérgicos

Antagonista de receptores β

No selectivos Con selectiviadd por beta-1 No selectivos

PropranololNadololPindololTimolol Penbutolol

AcebutololAtenololEsmololMetoprololCeliprololBisoprolol

CarteololCarvedilolLabetalolBucindolol

Antagonistas alfa adrenérgicos

Inhiben la vasoconstricción inducida por vasoconstrictores endógenos (antagonistas alfa-1)

Aumento de la liberación de catecolaminas, por bloqueo alfa-2 presináptico

En otros lechos vasculares los antagonistas alfa-2 promueven vasodilatación al estimular la liberación de factor relajante del endotelio

Disminución de la resistencia al flujo de orina al relajar los músculos del trígono y del esfínter de la vejiga

Fenoxibenzamina

Bloqueador no competitivo del receptor alfa-adrenérgico

Produce una reducción progresiva de la resistencia vascular periférica y aumento del gasto cardiaco

Su principal uso terapéutico es el tratamiento del feocromocitoma

Su principal efecto adverso es la hipotensión postural, también inhibición de la eyaculación

Presenta actividad mutagénica en la prueba de Ames

Tolazolina y fentolamina

Antagonistas alfa adrenérgicos inespecíficosLa fentolamina bloquea receptores de la 5-HT,

aumenta la liberación de histamina, NA y Ach, también bloquea canales de potasio

Usos terapéuticos: hipertensión arterialLa hipotensión es su principal efecto adverso,

estimulación cardiaca refleja, ,isquemia del miocardio, dolor abdominal, úlcera pética

Se utiliza con precaución en la úlcera péptica y la enfermedad arterial coronaria

PRAZOCINA Y FÁRMACOS RELACIONADOS

Potente bloqueador alfa adrenérgicoVasodilatador arteriolar

fundamentalmenteEfectos adversos: Fenómeno de la

primera dosis, hipotensión, hipotensión postural, síncope.

Usos terapéuticos: hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca, hiperplasia prostática benigna

Preguntas

Los siguientes son usos terapéuticos de los antagonistas alfa-adrenérgicos, Excepto

1. Hipertensión arterial

2. Feocromocitoma

3. Hiperplasia prostática

4. Shock

5. Insuficiencia cardiaca

Preguntas

Los siguientes son usos terapéuticos de los antagonistas alfa-adrenérgicos, Excepto

1. Hipertensión arterial

2. Feocromocitoma

3. Hiperplasia prostática

4. Shock

5. Insuficiencia cardiaca

Preguntas

Durante mucho tiempo se utilizó fentolamina en el tratamiento de la hipertensión, sin embargo el efecto antihipertensivo se acompañaba de diarreas.

¿Cómo puede explicar Ud. la diarrea que produce la fentolamina?

Pregunta

¿Cómo puede explicar Ud. que en el tratamiento de la hipertensión arterial se utilicen fármacos agonistas adrenérgicos y fármacos antagonistas adrenérgicos?

a. Mencione ejemplos de ambos grupos de fármacos, explicando el mecanismo por medio de los cuales estos reducen la tensión arterial

b. Mencione efectos adversos producidos por estos fármacos y explique el mecanismo de producción de los mismos

Pregunta

Investigue qué es el feocromocitoma y por qué la fenoxibenzamina es el fármaco de elección para tratar la hipertensión arterial que se produce.