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Health & Medicine

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AGONISTAS Y ANTAGONISTAS ADRENRGICOS

AGONISTAS ADRENRGICOSMiguel Angel Mariscal D.,MD, MSc2106

CATECOLAMINAS ENDGENASLa adrenalina (epinefrina) es un estimulante potente de los receptores adrenrgicos a y B por igual.Es importante destacar sus acciones que tienen sobre el corazn y en msculos de fibra lisa de vasos y de otros rganos.

A.- PRESIN ARTERIAL:1.- Produce un incremento de la presin arterial que es proporcional a la dosis. 2.- El incremento de la presin sistlica es mayor que la diastlica, de tal forma que se ensancha la presin diferencial o de pulso.

Estimulacin directa del miocardio ventricular (inotropismo positivo)Aceleracin de la frecuencia cardaca (cronotropismo positivo).Vaso.constriccin en muchos lechos vasculares (vasos de resistencia pre.capilares de la piel, mucosas y riones).

B.- EFECTOS VASCULARES:1.- El efecto vascular principal se produce en las arteriolas ms pequeas y en los esfnteres precapilares.2.- Se produce una disminucin del flujo sanguneo cutneo.3.- Aumenta el flujo sanguneo a los msculos esquelticos, esto debido a la accin vasodilatadora por receptores B.

C.- EFECTOS EN EL CORAZN:1.- Acta a nivel de los receptores B1 que estn en el miocardio, en las clulas del marcapaso y de los tejidos de conduccin.2.- La sstole se acorta y es ms potente.3.- El gasto cardaco aumenta y se incrementa el trabajo del corazn y su consumo de oxgeno.

D.- EFECTOS EN EL MSCULO LISO:1.- Disminuyen el tono intestinal y la frecuencia/amplitud de las contracciones espontneas.2.- El estmago suele relajarse.3.- Se contraen los esfnteres pilrico e ileocecal.

E.- EFECTOS EN LA RESPIRACIN:1.- Produce relajacin de los msculos bronquiales.2.- Produce bronco.dilatacin potente.3.- La epinefrina en el asma produce inhibicin de la liberacin de mediadores inflamatorios de las clulas cebadas.

F.- EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL:1.- La epinefrina no atraviesa el SNC.2.- La epinefrina no es un estimulante del SNC.

G.- EFECTOS METABLICOS:1.- Incrementa las concentraciones de glucosa en sangre.2.- La secrecin de insulina es intensificada por la activacin de los receptores B2.3.- La epinefrina aumenta la concentracin de cidos grasos libres en la sangre al estimular los receptores B de los adipocitos.4.- La epinefrina intensifica el metabolismo y producen un incremento del 20 al 30% del consumo de oxgeno.

AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENRGICOS a1Los efectos clnicos son producto de la activacin de receptores adrenrgicos a en msculo liso de los vasos sanguneos.Se incrementa la resistencia vascular perifrica y se incrementa la presin arterial.1.- FENILEFRINA:Agonista selectivo de a1.Se usa como descongestionante nasal.Se usa como midritico.

POSOLOGA:(A) Induccin de la midriasis:Nios > 1 ao y adultos: Una gota al 2,5% o solucin al 10%. Se puede repetir en 10-60 minutos.(B) Tratamiento de la congestin nasal:Nios de > de 6 meses de edad: 1 o 2 gotas de solucin al 0.125% cada 3 horas.Nios de 6 a 12 aos: utilizar solucin al 0.125%, aplicando 2 o 3 gotas cada 4 horas.Adultos y nios de > 12 aos: aplicar 2 o 3 gotas en cada fosa nasal de solucin al 0.25% o 1 o 2 pulverizaciones del spray. Aplicar cada 4 horas.(C) Tratamiento de la congestin de la conjuntivaAdultos: 1 o 2 gotas de solucin al 0.125% o 0.25% aplicadas sobre la conjuntiva cada 3 o 4 horas.

AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENRGICOS a21.- CLONIDINA:Se usa como descongestivo tpico de las vas nasales.

2.- APRACLONIDINA:Es un agonista selectivo del receptor a2.Se usa en forma tpica para disminuir la presin intraocular.

AGONISTAS NO SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENRGICOS BLos frmacos de esta categora se usan slo en el tratamiento de la bronco.constriccin en asmticos (obstruccin reversible de vas respiratorias) o en la enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC).

1.- ISOPROTERENOL:Es un agonista NO selectivo de los receptores B.Aumenta el gasto cardaco.Tiene un efecto cronotropo positivo a nivel del corazn.Produce relajacin de todas las variedades de msculo liso.Produce relajacin del msculo liso de los bronquios.

2.- DOBUTAMINA:Agonista de los receptores a y B.Produce un aumento del inotropismo y del cronotropismo a nivel del corazn.La dobutamina incrementa el gasto cardaco y el volumen sistlico.Usado para el tratamiento de la insuficiencia cardaca congestiva.

AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENRGICOS B2

A.- B2 AGONISTAS DE ACCIN BREVE:1.- ALBUTEROL.Es un agonista selectivo de los receptores B2.Se administra por va oral o inhalatoria.Se usa para el alivio del broncoespasmo.Acta a los 15 minutos de su inhalacin y el efecto persiste por 3-4 horas.2.- TERBUTALINA.Es un agonista selectivo de los receptores B2.Es usado como broncodilatador.Su administracin por va oral produce que el efecto aparezca en 1-2 horas.Usado en el tratamiento a largo plazo de las enfermedades obstructivas de las vas respiratorias y en el broncoespasmo agudo.3.- FENOTEROL.Agonista selectivo de los receptores B2.Actualmente est retirado del mercado

B.- B2 AGONISTAS DE ACCIN PROLONGADA (SALMETEROL y FORMOTEROL)1.- SALMETEROL.Es un agonista selectivo de los receptores B2 con accin ms prolongada.Produce alivio sintomtico/mejora la funcin pulmonar en pacientes con EPOC.Genera efectos aditivos cuando se combina con el ipratropio inhalado.El comienzo de accin del salmeterol inhalado es lento, por lo que NO hay que administrarlo solo en las crisis de broncoespasmo.Solo usarlo dos veces al dia (maana y noche).

NO USAR PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA AGUDO

2.- FORMOTEROL.Es un agonista con selectividad B2 y de accin prolongada.El comienzo de accin del formoterol es rpido.Produce una broncodilatacin importante de hasta 12 horas de duracinEs muy usado para el tratamiento para el asma nocturno (accin ventajosa por su efecto prolongado).Usado para el tratamiento de: --- Asma. --- Broncoespasmo. --- Profilaxis del broncoespasmo inducido por el ejercicio. --- EPOC.

3.- RITODRINA.Agonista con selectividad por B2.Usado como relajante uterino.Tratamiento para detener el parto prematuroPresentacin:Solucin inyectable 50 mgInicial 0,05 mg/min e incrementar a razn de 0,05 mg/min cada 10 min.Comprimidos de 10 mg-

POSOLOGA:Amenaza de parto prematuro. Prevencin de parto prematuro tras intervenciones:Infusin IV, inicial: 0,05 mg/min e incrementar a razn de 0,05 mg/min cada 10 min, hasta una respuesta deseada. Continuar 12-48 h despus de cesar las contracciones. Inyeccin IM, inicial si no se dispone de medios para la infusin IV: Se administra 10 mg, seguido de 10-20 mg/2-6 h, despus cada 12-48 h; aumentar o disminuir segn respuesta.(B) Sufrimiento fetal: Infusin IV, inicial: 0,05 mg/min, aumentar cada 10-15 min hasta la supresin de actividad; dosis eficaz usual: 0,15-0,35 mg/min.

CONTRAINDICACIONES1.- Hipersensibilidad.Infeccin intrauterina.Eclampsia y preeclampsia graves.Muerte fetal intrautero.Diabetes mellitus no controlada.Hipertiroidismo.Arritmias cardiacas asociadas con taquicardia o intoxicacin con digitlicos.HTA incontrolada.Feocromocitoma.

AGONISTAS SIMPATICOMIMTICOS DIVERSOS1.- ANFETAMINAS.Posee acciones a y B perifricas.Posee acciones potentes sobre el SNC.Es una de las aminas simpaticomimticas ms potentes para estimular el SNC.Fatiga y sueo:Prolonga el lapso de rendimiento adecuado.El sujeto puede retrasar la necesidad de dormir pero no puede evitarla de manera indefinida.Depresin del apetito:Se han usado para tratar la obesidad.La prdida de peso se debe a la disminucin del consumo de alimentos.

Max Jacobson

Robert Freymann

2.- EFEDRINA.Es un agonista de los receptores a y B.Adems intensifica la liberacin de noradrenalina de las neuronas simpticas.Es un frmaco simpaticomimtico de accin mixta.Acciones teraputicas:Aumenta el gasto cardaco y estimula la frecuencia cardaca.Estimula la broncodilatacin por activacin de los receptores B en pulmones.Es un estimulante potente del SNC.

USO TERAPUTICO DE LOS FRMACOS SIMPATICOMIMTICOSA.- APLICACIONES CARDIOVASCULARES:

1.- HIPOTENSIN AGUDAHemorragia intensa, disminucin de volumen sanguneo.Choque.Choque cardiognico y la insuficiencia cardaca aguda.

2.- HIPOTENSIN ORTOSTTICA CRNICAFrmacos que interfieren con la funcin autonmica (antidepresivos tricclicos, alfa bloqueantes, diurticos).Diabetes mellitus.Neuropatas autonmicas perifricas.Trastornos degenerativos primarios del sistema nervioso autnomo.

B.- APLICACIONES CARDACAS:Adrenalina e isoproterenol.Usado en el tratamiento temporal del bloqueo completo y paro cardaco.

C.- VASOCONSTRICCIN LOCAL:Disminucin del riego sanguneo local o regional.Lograr hemostasia en la ciruga y disminuir la congestin de mucosas.

D.- APLICACIONES PULMONARES:Tratamiento del asma bronquial.Se prefieren frmacos selectivos B2.

E.- ANAFILAXIA:

F.- APLICACIONES OFTLMICAS

1.- Ptosis 2.- Enoftalmos 3.- Miosis 4.- Anhidrosis