agonistas adrenergicos

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AGONISTAS ADRENERGICOS.DR. MIGUEL ANGEL PATIO BRAVO. ENERO/JUNIO 2008

LOS

FARMACOS ADRENERGICOS, ACTUAN SOBRE LOS RECEPTORES QUE ESTIMULAN LA NORADRENALINA O LA ADRENALINA.

FARMACOS

ADRENERGICOS.

ADRENALINA RECEPTOR

NORADRENALINA

ADRENERGICO. (ADRENORECEPTORES) SIMPATICOMIMETICOS.

SIMPATICOMIMETICOS. SON

AQUELLOS FRMACOS QUE IMITAN LA ACCIN DE LA ADRENALINA Y NORADRENALINA. INDUCEN RESPUESTAS SIMILARES A LAS PRODUCIDAS POR LA ESTIMULACIN DE LAS FIBRAS POSTGANGLIONARES SIMPTICAS.

SIMPATICOMIMETICOS. DE ACCIN DIRECTA: AQUELLOS QUE ACTAN DIRECTAMENTE SOBRE LOS RECEPTORES ADRENRGICOS (ALFA O BETA).

SIMPATICOMIMETICOS. LOS

FRMACOS PROTOTIPO SON LAS CATECOLAMINAS NATURALES ADRENALINA Y NORADRENALINA, Y LA SINTTICA ISOPRENALINA (O ISOPROTERENOL). AUNQUE TAMBIN ESTN EL SALBUTAMOL, TERBUTALINA; LA DOBUTAMINA; Y LA FENILEFRINA, NAFAZOLINA.

S. DE ACCION DIRECTA.ADRENALINA:

ACTA SOBRE TODOS LOS RECEPTORES, ES UN ESTIMULANTE MUY POTENTE DE LOS RECEPTORES ALFA Y BETA.

S. DE ACCION DIRECTA. FARMACODINAMIA:

AL ACTUAR SOBRE EL RECEPTOR ALFA 1 PRODUCE VASOCONSTRICCIN PERIFRICA (LO QUE CONLLEVA QUE AUMENTE LA TENSIN ARTERIAL).

S. DE ACCION DIRECTA. SOBRE

BETA 1 SE ESTIMULA LA FUNCIN CARDACA (LO QUE HACE QUE TAMBIN AUMENTE LA TENSIN ARTERIAL); SOBRE BETA 2, VASODILATACIN CORONARIA Y DEL SISTEMA MUSCULAR (DA LUGAR A UNA DISMINUCIN DE LA TENSIN ARTERIAL).

EN

CONJUNTO SE PRODUCE UN AUMENTO DE LA TENSIN ARTERIAL, ES DECIR, PREDOMINA LA HIPERTENSIN. ADEMS LA ADRENALINA, AL ACTUAR SOBRE EL RECEPTOR BETA 2 PRODUCE BRONCODILATACIN. APARTE DE ESTO ELEVA LA

S. DE ACCION DIRECTA.

S. DE ACCION DIRECTA. INDICACIONES:

EN PARO CARDACO. TRATAMIENTO DEL SHOCK ANAFILCTICO. EN ODONTOLOGA SE USA COMO VASOCONSTRICTOR O ASOCIADO A ANESTSICOS LOCALES.

SIMPATICOMIMETICOS. DE

ACCIN INDIRECTA:

AQUELLOS QUE ACTAN INDIRECTAMENTE EN LOS TERMINALES PRESINPTICOS. LO FORMAN LA COCANA, LOS ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS, LA TIRAMINA Y

S. DE ACCION INDIRECTICA

ANTIDEPRESIVOS

TRICICLICOS: TIENEN LA MISMA ACCIN QUE LA COCANA.

S DE ACCION INDIRECTICA TIRAMINA:

ESTIMULA LA LIBERACIN SINPTICA DE LA NORADRENALINA. LA ACCIN ES LA MISMA QUE LA COCANA. NO SE USA COMO MEDICAMENTO YA QUE CONLLEVA PROBLEMAS DE TIPO CARDIOVASCULAR. EFEDRINA: TIENE LA MISMA FUNCIN QUE LA TIRAMINA, PERO ADEMS ES UN ANTICONGESTIVO Y UN BRONCODILATADOR.

SIMPATICOMIMETICOS. COCANA:

INHIBE LA RECAPTACIN DE LA NORADRENALINA. LA NORADRENALINA SE SIGUE LIBERANDO, NO VUELVE A LA CLULA Y SE QUEDA PERMANENTEMENTE ACTIVANDO LOS RECEPTORES, POR LO QUE AUMENTA LA ACTIVIDAD SIMPTICA.

SIMPATICOMIMETICOS. DE

ACCIN MIXTA: REPRESENTADO POR LAS ANFETAMINAS. ANFETAMINAS: ESTIMULAN LOS RECEPTORES ADRENRGICOS, ESTIMULAN LA LIBERACIN DE NA E INHIBEN LA RECAPTACIN DE NA.

S. DE ACCION MIXTA. ANFETAMINAS:

ESTIMULAN LOS RECEPTORES ADRENRGICOS, ESTIMULAN LA LIBERACIN DE NA E INHIBEN LA RECAPTACIN DE NA.

S. DE ACCION MIXTA. ACCIN:

VASOCONSTRICTOR, PRODUCE MIDRIASIS, VASODILATACIN, BRONCODILATACIN Y AUMENTO DE LA FRECUENCIA CARDACA.

S. DE ACCION MIXTA. INDICACIONES:

EN OBESIDAD (AUNQUE CREA DEPENDENCIA). ACTUALMENTE SE USA EN NIOS CON DIFICULTAD DE APRENDIZAJE. EFECTOS INDESEABLES: ANOREXIA, AUSENCIA DE FATIGA, EUFORIA. CONTRAINDICACIONES: DEPENDENCIA, PSICOSIS,

NEURONA ADRENERGICALIBERA

SNC Y SNSIMPATICO ENLACE ENTRE LOS GANGLIOS Y LOS ORGANOS EFECTORES.

NORADRENALINA (NEUROTRANSMISOR)

NEURONA ADRENERGICA. RECEPTORES PRE O POSTSINAPTICO EN LAS NEURONAS, O LOS ORGANOS EFECTORES

}

FARMACOS ADRENERGICOS

AGONISTAS ADRENERGICOS. ACCION

DIRECTA: ALBUTEROL. DOBUTAMINA*. ADRENALINA*. METAPROTERENOL. NORADRENALINA*. RITODRINA.

CLONIDINA. DOPAMINA*. ISOPROTERENOL*. METOXAMINA. FENILEFRINA. TERBUTALINA.

AGONISTAS ADRENERGICOS. ACCION

INDIRECTA:

ANFETAMINA. TIRAMINA.

AGONISTAS ADRENERGICOS. ACCION

MIXTA:

EFEDRINA. METARAMINOL.

NEUROTRANSMISION.NEURONAS

ADRENERGICAS. SE LLEVA A CABO EN ESTRUCTURAS MULTIPLES EN FORMA DE CUENTAS. (VARICOSIDADES).

NEUROTRANSMISION. SINTESIS. ALMACENAMIENTO. LIBERACION. UNION

DE N/A A RECEPTORES. REMOCION DEL NT DE LA HENDIDURA SINAPTICA.

ACARREADOR LIGADO A Na+

TIROSINA.

AXOPLASMA DE LA NEURONA ADRENERGICA. HIDROXILA.

SINTESIS DE NORADRENALINA.LIMITA LA VELOCIDAD DE LA FORMACION DE NORADRENALINA HIDROXILASA DE TIROSINA.

DIHIDROXI FENILALANINA. (DOPA)

LA DOPA SE DESCARBOXILA Y FORMA ENTONCES DOPAMINA.

VAMOS

VER.

A

REPITELO.

ALMACENAMIENTO.

NORADRENALINA

EN VESICULAS.

DOPAMINA. SISTEMA DE TRANSPORTE DE AMINAS.

INTERIOR DE VESICULAS SINAPTICAS.

RECAPTACION DE NORADRENALINA PREFORMADA.

HIDROXILASA BETA DE DOPAMINA.

HIDROXILA LA DOPAMINA

NORADRENALINA

DOPAMINA.

NORADRENALINA

VESICULAS SINAPTICAS. HIDROXILASA BETA. TRIFOSFATO DE ADENOSINA.

ALMACENAMIENTO DE N/A NO

TODA LA NORADRENALINA SE ALMACENA EN VESICULAS, SE PUEDE ENCONTRAR CIERTA CANTIDAD COMO RESERVA CITOPLASMICA Y PUEDE DESPLAZARSE.

NORADRENALINAMETILA

MEDULA SUPRARRENAL

ESTIMULO. LIBERA

85 % DE ADRENALINA. 15 % DE NOR ADRENALINA.

ADRENALINA

LIBERACION.

NORADRENALINA

.

POTENCIAL DE ACCION. SINAPSIS

FLUJO DE IONES DE Ca DESDE EL LEC AL CITOPLASMA NEURONAL.

EXPELAN SU CONTENIDO EN LA SINAPSIS.

[ Ca] HACE QUE LAS VESICULAS DE LA NEURONA SE FUSIONEN CON LA M/CELULAR.

UNION CON EL RECEPTOR.

N/A V.SINAPTICAS.

ESPACIO SINAPTICO.

UNION A R.P/SINAPTICO EN LA TERMINACION NERVIOSA.

REMOCION

DE LA NORADRENALINA

DIFUNDIR HACIA EL ESPACI0 SINAPTICO. ENTRA A LA CIRCULACION GENERAL

METABOLIZARSE EN O-METILADOS CATECOL-O-METILTRANFERASA UNIDA A LA MEMBRANA CELULAR P/SINAPTICA.

RECAPTARSE POR UN SISTEMA PRESINAPTICO QUE DEVUELVE LA N/A AL INTERIOR DE LA NEURONA.

NORADRENALINA RECAPTADA. INGRESA AL CITOPLASMA DE LA NEURONA ADRENERGICA.

PUEDE REALMACENARSE EN VESICULAS ADRENERGICAS. LIBERA

SISTEMA TRANSPORTADOR DE AMINAS CONSERVARSE EN UN ESPACIO PROTEGIDO.

POTENCIAL DE ACCION.

RECEPTORES

ADRENERGICOS.

ADRENORRECEPTORES.

ALFA BETA

ALFA Y BETA SE

DESIGNARON ASI, DE ACUERDO A LA RESPUESTA, A LOS AGONISTAS ADRENERGICOS: ADRENALINA. NORADRENALINA. ISOPROTERENOL

ADRENORRECEPTORES . ALFA1

ALFA2

INDUCEN UNA REACCION DEBIL CON EL ISOPROTERENOL.

RECEPTORES ALFA 1 Y ALFA 2

ACTIVIDAD INTENSA AL ESTIMULO CON CATECOLAMINAS NATURALES. ADRENALINA Y NORADRENALINA.

NIVEL DE POTENCIA DE LA RESPUESTA.

ADRENALINA. NORADRENALINA.

ISOPROTERENOL.

R. ALFA 1 ESTOS

RECEPTORES SE ENCUENTRAN EN LA MEMBRANA POSSINAPTICA, DE LOS ORGANOS EFECTORES: EFECTOS ADRENERGICOS ALFA ACTIVA LA PROTEINA G. DE LA FOSFOLIPASA C.

R.ALFA 2 SE

ENCUENTRAN EN LAS TERMINACIONES NERVIOSAS PRESINAPTICAS. LA ESTIMULACION DEL RECEPTOR ALFA 2 PRODUCE UNA RETROALIMENTACION INHIBITORIA DE LA LIBERACION DE NORADRENALINA EN LA NEURONA ADRENERGICA ESTIMULADA.

POTENCIA:

RECEPTORES BETA.ISOPROTERENOL.

ADRENALINA.

NORADRENALINA.

CLASIFICACION USO

CLINICO. FARMACOCINETICA. ACCIONES. INTERACCIONES. EFECTOS ADVERSOS.

FELIZ

DIA INTERNACIONAL DE LA MUJER.

FELICES

VACACIONES .