AGONISTAS ADRENERGICO

Dra. Elisa Mariajosé Martínez Canales. Departamento de Ciencias Fisiológicas- Sección de Farmacología

Facultad de Ciencias Médicas

Sistema Nervioso Simpático• Este sistema nos prepara para la acción, en la respuesta de estrés

hormonal y en las conductas de lucha y de huida.• Aumenta la frecuencia de latidos del corazón, dilata los bronquios y

las pupilas. • Estimula las glándulas suprarrenales. • La sudoración excesiva o hiperhidrosis en manos, axilas o cara se

relaciona con una hiper estimulación del sistema simpático.

CATECOLAMINAS• Las catecolaminas (también llamadas aminohormonas) son

neurotransmisores que se vierten al torrente sanguíneo (además de a las hendiduras sinápticas, como corresponde a los neurotransmisores). • Son un grupo de sustancias que incluyen la adrenalina, la

noradrenalina y la dopamina, las cuales son sintetizadas a partir del aminoácido tirosina. Contienen un grupo catecol y un grupo amino.

RECEPTORES ADRENÉRGICOS • Los receptores adrenérgicos o adrenoreceptores son una clase de

receptores asociados a la proteína G, los cuales son activados por las catecolaminas adrenalina (epinefrina) y noradrenalina (norepinefrina).

• Existen muchas células que poseen estos receptores y, la unión de un agonista adrenérgico causará, por lo general, una respuesta simpaticomimética, como la reacción de pelea o huida. Por ejemplo, la frecuencia cardíaca aumentará y las pupilas se dilatarán, se movilizará la energía corporal y la sangre fluirá a órganos esenciales.

TIPOS DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS • Existen varios tipos de receptores adrenérgicos divididos en dos

grupos principales, los receptores alfa (α) y los receptores beta (β).

• Receptores α: se unen con epinefrina y norepinefrina. La fenilefrina es un agonista selectivo del receptor α1. Existen dos subtipos, el receptor α1 y el receptor α2.• Receptores β: asociados a proteínas G y que activan a la adenilciclasa.

Los agonistas que se unen a los receptores β producen un incremento en la concentración intracelular del segundo mensajero AMPc.

MECANISMO DE LA ACCIÓN DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS

• El mecanismo de la acción de los receptores adrenérgicos se fundamenta en la molécula acoplada al receptor en el lado intracelular de la membrana plasmática.

• Los ligandos para el receptor α1 y el receptor α2 son la adrenalina y la noradrenalina.

• Un receptor α1 tiende a unirse a una proteína Gq, resultando en un incremento del Ca2+ intracelular causando así la contracción de la musculatura lisa.

• Los receptores adrenérgicos α2, a su vez, se unen con una proteína Gi, que reduce la actividad del AMPc, produciendo así la relajación del músculo liso.

• Los receptores β se unen a la proteína Gs y aumenta la actividad intracelular del AMPc, resultando en contracción del músculo cardíaco, relajación del músculo liso y glucogenólisis.

ADRENALINA • El término adrenalina se deriva de las raíces latinas ad- y renes que

literalmente significa "junto al riñón", en referencia a la ubicación anatómica de la glándula suprarrenal en el riñón. Las raíces griegas epi y nephros tienen un significado similar, "sobre el riñón", y dan origen a epinefrina. El término epinefrina es usualmente abreviado a epi en la jerga médica

INDICACIONES• Espasmo de las vías aéreas en ataques agudos de asma. • Alivio rápido de reacciones alérgicas. • Tto. de emergencia del shock anafiláctico. • En Paro cardiaco y reanimación cardiopulmonar

Indicaciones• Ataques agudos de asma, reacciones alérgicas: IM o SC. Ads.: 0,3-0,5

mg.• - Shock anafiláctico: IM o, en casos graves IV. Ads.: 0,3-0,5 mg. En casos

graves aumentar hasta 1 mg.• Niños: IM o SC dosis usual 0,01 mg/kg, máx. 0,5 mg. No administrar a

niños (p.c.< 20 kg). • Si es necesario, repetir a los 5-20 min y posteriormente, cada 4 h.• - Paro cardiaco y reanimación cardiopulmonar: IV. Ads.: 1 mg. Repetir

cada 3-5 min. si es preciso Niños: 0,01 mg/kg, repetir cada 5 min. si es preciso.

FARMACOCINÉTICA

• Inicio de acción• IV 30-60seg, SC 6-15min, intratraqueal 5-15 seg, inh 3-5 min.

• Efecto máximo• IV 3 min.

• Duración• IV 5-10min, intratraqueal 15-25min, inh/SC 1-3h.

• Metabolismo• Degradación enzimática (hepática, renal y tracto gastrointestinal)

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad a epinefrina, o a simpaticomiméticos; insuf. o dilatación cardiaca, insuf. coronaria y arritmias cardiacas; hipertiroidismo; HTA grave; feocromocitoma; lesiones orgánicas cerebrales como arteriosclerosis cerebral; glaucoma de ángulo cerrado; parto;

•MUCHAS GRACIAS