agonista adrenÉrgico

10
 UNIVERSIDAD SANTA CLARA DE ASIS (U.S.C.A.) QUIMICA FAMACEUTICA II “Fármacos adrenérgicos y colinérgicos”  sponsabl s !a"ra Cris#aldo Elena Colman Irma Casco Arnaldo L$%e& Prof sora Lic' Erm$gena (odoy de !areco 1

Upload: buenito227

Post on 05-Nov-2015

224 views

Category:

Documents


0 download

DESCRIPTION

AGONISTA ADRENÉRGICO

TRANSCRIPT

UNIVERSIDAD SANTA CLARA DE ASIS(U.S.C.A.)

QUIMICA FAMACEUTICA IIFrmacos adrenrgicos y colinrgicos

Responsables Maura Cristaldo Elena Colman Irma Casco Arnaldo LpezProfesora Lic. Ermgena Godoy de Mareco

Junio - 2015INDICE

PORTADA1INDICE2INTORDUCCION3AGONISTA ADRENRGICO4Farmacocintica5Efectos adversos5Sndrome de retirada o abstinencia5Interacciones farmacocinticas6INTERACCIONES FARMACODINAMIAS6FRMACOS ADRENERGICOS6Estructura qumica7FRMACOS COLINRGICOS7Farmacocintica8Farmacodinamia8Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo8Estructura qumica9CONCLUSION10ANEXOS11

INTORDUCCIONLos agonistas adrenrgicos son un grupo de frmacos muy utilizados, especialmente en las Unidades de Cuidados Intensivos. Los ms empleados son la adrenalina, la dobutamina, la dopamina y la noradrenalina(1). La adrenalina, es una catecolamina natural producida por la mdula adrenal, tiene un efecto vasoconstrictor y estimulante cardaco muy potente (accin cronotrpica e inotrpica positiva), acta como agonista sobre los receptoresa1,b1 yb2, es utilizada para restaurar el ritmo cardaco en pacientes con paro cardiorrespiratorio, para el tratamiento de la insuficiencia respiratoria por broncoespasmo y en el shock anafilcticoEn este trabajo tambin hablaremos de agonistas colinrgicos que son llamados para simpaticomimticos y producen excitacin o inhibicin de las clulas efectoras autonmicas inervadas por los nervios parasimpticos posganglionares , ejercen su accin en: ganglios unin neuromuscular sitio presinpticos

AGONISTA ADRENRGICOUnagonista adrenrgicoes unmedicamentou otra sustancia que ejerce efectos similares o idnticos a los de laepinefrina(adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomimticos. Sus acciones son opuestas a las de losantagonistas adrenrgicos, es decir, losbetas bloqueantesy losalfa bloqueantes.FarmacocinticaBuena absorcin oral (excepto atenolol, nadolol, 50%) Baja biodisponibilidad oral: propranolol, alprenolol, labetalol, carvedilol por alta extraccin heptica Metabolismo heptico. -alto: propranolol, alprenolol, labetalol, carvedilol -bajo: atenolol, pindolol, celiprolol, bisoprolol Distribucin amplia Unin a protenas: 10% (atenolol)-98% (carvedilol) Vida media: 0.15 h (esmolol) 24 h (nadolol) Metabolismo por esterasas plasmticas: esmolol Eliminacin renal: nadololEfectos adversos Relacionadas con el bloqueo perifrico -Bradicardia -Bloqueos de conduccin -Insuficiencia cardiaca Relacionadas con el bloqueo perifrico Boncoconstricin Calambres, fro y cansancio de extremidades (por aumento del tono vascular) Aumento de triglicridos y disminucin de HDLEfectos adversos II SNC: -Alteraciones del sueo (pesadillas, sueos vividos) -Cansancio Depresin Otros -Impotencia -Alteraciones gastrointestinales-Erupciones, lesiones psoriasiformesSndrome de retirada o abstinenciaEn enfermos con insuficiencia coronaria: Dolor precordial, arritmias, infarto de miocardio, muerte. Causas: Aumento de receptores por el bloqueo sostenido. Sndrome de retirada o abstinencia Agravamiento de la enfermedad. Mantenimiento de la actividad fsica en un organismo que ha dejado de estar protegido por el bloqueante. Recomendaciones: Suspender el frmaco progresivamente manteniendo al enfermo en reposo.Interacciones farmacocinticas (propranolol, alprenolol, labetalol, carvedilol) La biodisponibilidad est disminuida por rifampicina y pentobarbital La biodisponibilidad est aumentada por La biodisponibilidad est aumentada por cimetidina La biodisponibilidad est aumentada por frmacos que reducen el flujo heptico, como el mismo beta bloqueantesINTERACCIONES FARMACODINAMIASEficacia hipotensora: Potenciada por vasodilatadores, diurticos, IECAs, ARAII, antagonistas de Ca Reducida por AINEs Eficacia antiarritmica: potenciada por antagonistas de Ca

FRMACOS ADRENERGICOS SALBUTAMOLEstructura qumica

FRMACOS COLINRGICOSEl trminocolinrgicose utiliza en el sentido de "relacionado con la actividad de lacolina", y refiere tpicamente a circuitos neuronales, medicamentos, molculas, y protenas que hacen uso, transportan o modifican la actividad del neurotransmisoracetilcolina. Elsistema nervioso parasimptico, que hace uso casi exclusivo de la acetilcolina para enviar sus mensajes, se dice que es casi exclusivamente colinrgico. Lasuniones neuromusculares, las neuronas preganglionares delsistema nervioso simptico, elprosencfalo basaly los complejos del tronco enceflico son tambin colinrgicos. Adicionalmente, los receptores de las glandulas sudorparas mercrinas, son tambin colinrgicos, ya que la acetilcolina se libera de las neuronas posganglionares simpticas.Enneurocienciay en sus campos relacionados, el trmino colinrgico se utiliza en los siguientes contextos relacionados: Una sustancia oligandoes colinrgica si es capaz de producir, alterar, o liberar acetilcolina ("accin indirecta"), o de mimetizar su comportamiento en al menos uno de losreceptores colinrgicosdel organismo ("accin directa"). Unreceptores colinrgico, si hace uso de la acetilcolina como neurotransmisor. Unasinapsises colinrgica si hace uso de la acetilcolina como neurotransmisor.FarmacocinticaCuando se prescribe un frmaco se espera el efecto de ste sobre el organismo; sin embargo, desde el momentoen que se administra el frmaco hasta que aparecen los primeros efectos de su accin, ste va a sufrir modificaciones para poder ser asimilado en los sitios de accin. La farmacocin tica es la rama de la farmacologa que se encarga de estudiar los procesos mediante los cuales una droga o frmaco puede ser asimilada por el organismo. Este proceso, en conjunto, se denomina LADME que empieza desde la liberacin del principio activo, absorcin o entrada del principio activo en la circulacin desde el lugar de administracin; distribucin o traslado del principio de la sangre a los tejidos, metabolismo o biotransformacin yla excrecin o salida del organismo.FarmacodinamiaLa farmacodinamia tiene que ver con los efectos del frmaco en el organismo. Estudia la relacin entre la concentracin del frmaco y sus efectos bioqumicos y fisiolgicos y los mecanismos porlos cuales se producen estos efectos. Para la mayora de los frmacosesnecesarioconocerelsitioyelmecanismodeaccin a nivel del rgano, sistema funcional o tejido. A menudoel mecanismo de accin puede describirse en trminos bioqumicos o moleculares. La mayora de los frmacos ejercesus efectos en varios rganos o tejidos y tienen efectos tantodeseados como no deseados.Farmacodinamia, Farmacocintica y MetabolismoLa atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lpido soluble capaz de atravesar la barrera hematoenceflica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La vida media de eliminacin de la atropina es de 2.3 horas, con solo el 18% de la atropina excretada sin cambios. La atropina parece que experimenta hidrlisis en plasma con la formacin de metabolitos inactivos de cido tropico y tropina. La duracin de accin es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por va intramuscular o SC, y menos cuando es dada por va IV.Estructura qumica

CONCLUSIONTodos los receptores adrenrgicos son receptores acoplados a protena G mediante una estructuracin hepta en la membrana. La noradrenalina es el principal mediador qumico liberado por los nervios adrenrgicos posganglionares de los mamferos. La noradrenalina es un agonista potente a nivel de los receptores y tiene relativamente poca accin en los receptores 2. Los 2 agonistas son frmacos de primera lnea en el tratamiento de las crisis de asma. La adrenalina no es eficaz en administracin oral, porque se conjuga y oxida con rapidez en la mucosa del tubo digestivo y en hgado. Las anfetaminas pueden provocar dependencia psicolgica y dependencia fsica.

ANEXOS

FARMACOS COLOGERNICOS

FARMACOS ADRENERGICOS

8