adrenergicos y antiadrenergicos

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EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS. EFECTOR RESPUESTA OJO -Fibras radiales músculo contracción ( 1 ) midriasis esfínter iris -Músculo ciliar relajación ( 2 ) -Presión intraocular aumenta CORAZON ( 1 ) -Nódulo sinusal aumento frecuencia cardiaca -Aurícula Aumento contractilidad y

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Page 1: Adrenergicos y Antiadrenergicos

EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR RESPUESTA

OJO-Fibras radiales músculo contracción (1) midriasisesfínter iris-Músculo ciliar relajación (2)

-Presión intraocular aumenta

CORAZON (1)-Nódulo sinusal aumento frecuencia cardiaca-Aurícula Aumento contractilidad y velocidad de conducción-Nódulo A-V aumento velocidad de conducción -Ventrículos aumento contractilidad, velocidad de conducción y automatismo.

Page 2: Adrenergicos y Antiadrenergicos

EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR RESPUESTA

VASOS SANGUINEOS-Arterias piel, mucosas, esplácnico vasoconstricción (1)-Arterias músculo esquelético vasocontricción (1) vasodilatación (2)-Arterias cerebrales vasoconstricción (1)-Arterias coronarias vasoconstricción (1) vasodilatación (2)Venas vasoconstricción (1) vasodilatación (2)PULMON-Músculo liso bronquial broncodilatación (2)-Glándulas tracto respiratorio reducción secreción (1) facilitación secreción (2)

Page 3: Adrenergicos y Antiadrenergicos

EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR RESPUESTA

TRACTO G.I.-Tono y motilidad disminución (, ) -Secreciones -------------- -Esfínteres contracción (1)

VESICULA BILIAR Y relajación (2)CONDUCTOS

-VEJIGA URINARIA-Músculo detrusor relajación (2)-Trígono y esfínter contracción (1)

Page 4: Adrenergicos y Antiadrenergicos

EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR RESPUESTA

ORGANOS SEXUALES MASCULINOS-Organos sexuales masculinos eyaculación (1)

SECRECIONES (1)Glándulas sudoríparas aumento secreción (localizada)-Glándulas lagrimales aumento secreción-Glándulas salivales aumento secreción-Glándulas suprarrenales -----------------------

Page 5: Adrenergicos y Antiadrenergicos

EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR RESPUESTA

APARATO estimulación renina (1,2)

YUXTAGLOMERULAR inhibición renina (2)

METABOLISMO-Hígado glicogenolisis (1) gluconeogénesis (2) -Adipocito aumento lipolisis (1) disminución lipolisis (2)

Page 6: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FUNCIONES ASOCIADAS CON RECEPTORES ADRENERGICOS.

RECEPTORES ALFA RECEPTORES BETA.

VASOCONSTRICCION (mucosa, cutánea, VASODILATACION (musculatura esquelética). esplácnica).CONTRACCION CAPSULA ESPLENICA. RELAJACION BRONQUIAL.CONTRACCION MUSCULOS PILOMOTORES. RELAJACION LEVE MUSCULO CILIAR.CONTRACCION FIBRAS RADIALES MUSCULO RELAJACION INTESTINAL. ESFINTER DEL IRIS. C RONOTROPIA POSITIVACONTRACCION ESFINTERES INOTROPIA POSITIVA.GASTROINTESTINALES. BATMOTROPIA POSITIVA.AUMENTO SECRECION SALIVAL. GLICOGENOLISIS.RELAJACION INTESTINAL AUMENTO LACTICEMIA.. LIPOLISIS.

Page 7: Adrenergicos y Antiadrenergicos

Fibra adrenérgica e intervención farmacológica

Page 8: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FARMACOS QUE AUMENTAN ACTIVIDAD ADRENERGICA.

De acción en la fibra adrenérgica:

1. Aporte de precursores: Dopamina, L-Dopa.

2. Promover liberación desde depósitos: Tiramina.

3. Bloqueo recaptación: Cocaína, Imipramina, Clorpromacina.

4. Bloqueo biotransformación :

Inhibidor de COMT: Pirogalol.

Inhibidor de MAO: Iproniacida.

De acción sobre receptores:

1. Activación receptores.

Page 9: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FARMACOS QUE DISMINUYEN ACTIVIDAD ADRENERGICA.

De acción en la fibra adrenérgica:

1. Inhibición de enzimas que participan en la síntesis:

Alfa-metil-para-tirosina.

2. Aporte de falsos precursores:

Alfa-metil-dopa.

3. Lisis terminación nerviosa: 6-hidroxi-dopamina.

4. Interferencia con almacenamiento: Reserpina, Guanetidina.

5. Interferencia con potencial de acción: Bretilio.

De acción sobre receptores:

3. Bloqueo ganglionar: Hexametonio.

4. Bloqueo receptores.

Page 10: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FARMACOS QUE DISMINUYEN ACTIVIDAD ADRENERGICA.

Efectos laterales comunes:

• Hipotensión postural

• Sedación o depresión.

• Aumento de la motilidad gastrointestinal.

• Disfunción sexual.

• Aumento del volumen sanguíneo y retención de sodio.

Page 11: Adrenergicos y Antiadrenergicos
Page 12: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO

SIMPATICO

Page 13: Adrenergicos y Antiadrenergicos

TIPO DE RECEPTORES ADRENERGICOS

RECEPTORES ADRENERGICOS ( A. N.A. ISOPROTERENOL )

1 = PREDOMINAN EN LOS EFECTORES INERVADOS POR LA SEGUNDANEURONA DEL S.N.S.

2 = FUNDAMENTALMENTE SON RECEPTORES ADRENERGICOS PRESINAPTICOS. SU ACTIVACION BLOQUEA LIBERACIÓN DEL N.T.

RECEPTORES ADRENERGICOS (ISOPROTERENOL A. N.A. )

1 = RECEPTORES UBICADOS EN LOS EFECTORES INERVADOS POR LA SEGUNDA NEURONA DEL S.N.S. PREDOMINAN EN CORAZÓN Y TEJIDO ADIPOSO.

2 POSTSINAPTICOS= RECEPTORES UBICADOS EN LOS EFECTORES INERVADOS POR LA SEGUNDA NEURONA DEL S.N.S. PRESENTES EN MÚSCULO LISO Y TEJIDO GLANDULAR.

2PRESINAPTICOS = RECEPTORES ADRENERGICOS PRESINAPTICOS. SU ACTIVACION FACILITA LIBERACION DEL N.T.

Page 14: Adrenergicos y Antiadrenergicos

PRESION ARTERIAL

ADRENALINA ( 1, 2, 1, 2 )

EL AUMENTO DE LA PRESION MEDIA SE DEBE:EFECTO INOTROPO POSITIVO (1 )EFECTO CRONOTROPO POSITIVO ( 1 )VASOCONSTRICCION DE PRECAPILARES DE PIEL, MUCOSAS Y RIÑON (1 )

EL AUMENTO DE LA PRESION SISTOLICA SE DEBE:EFECTO INOTROPO POSITIVO (1 )EFECTO CRONOTROPO POSITIVO ( 1 )

LA DISMINUCION DE LA PRESION DIASTOLICA SE DEBE:VASODILATACION MUSCULATURA ESQUELETICA ( 2 )

NORADRENALINA ( 1, 2, 1, )

ISOPROTERENOL ( 1, 2 )

Page 15: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FRECUENCIA CARDIACA

LAS 3 CATECOLAMINAS POSEEN EFECTO DIRECTO E INDIRECTO SOBRE LA FRECUENCIA CARDIACA.

EN LAS 3 CATECOLAMINAS EL EFECTO DIRECTO ESTA DADO POR UN AUMENTO DE LA FRECUENCIA CARDIACA POR ESTIMULACION DE LOS RECEPTORES BETA 1 CARDIACOS.

EL EFECTO INDIRECTO ESTA DADO POR EL EFECTO REFLEJO :

PARA ADRENALINA EL EFECTO DIRECTO PREDOMINA SOBRE EL EFECTO INDIRECTO (EFECTO REFLEJO VAGAL) OBSERVANDOSE AUMENTO DE LA FRECUENCIA CARDIACA.

PARA NORADRENALINA EL EFECTO INDIRECTO (EFECTO REFLEJO VAGAL) PREDOMINA SOBRE EL EFECTO DIRECTO OBSERVANDOSE DISMINUCION DE LA FRECUENCIA CARDIACA.

PARA ISOPROTERENOL EL EFECTO DIRECTO SE SUMA AL EFECTO INDIRECTO OBSERVANDOSE AUMENTO DE LA FRECUENCIA CARDIACA.

Page 16: Adrenergicos y Antiadrenergicos

ADRENALINA NOR-ADRENALINA

ISOPROTERENOL

D. min. D. alta

D. min. D. alta

PRESION MEDIA 0

PRESION SISTÓLICA

LEVE

0 o

PRESION DIASTOLICA

LEVE

DEBITO CARDIACO

0 0 o

FRECUENCIA CARDIACA

0 o 0 0 o

R.P.T.

Page 17: Adrenergicos y Antiadrenergicos

NOTE QUE LAS 3 CATECOLAMINAS AUMENTAN LA CONTRACTILIDAD CARDIACA, EL FLUJO CORONARIO, EL TRABAJO CARDIACO Y DISMINUYEN EL FLUJO RENAL.

EL RETORNO VENOSO SE ENCUENTRA AUMENTADO CON ADRENALINA E ISOPROTERENOL PERO DISMINUIDO CON NORADRENALINA.

Page 18: Adrenergicos y Antiadrenergicos

PRAZOSINA

EFECTO OBSERVADO:

DE LA PRESION TANTO SISTOLICA COMO DIASTOLICA Y F.C.

BLOQUEO RECEPTORES 1 VASODILATACION RPT P.A. TAQUICARDIA REFLEJA.

LA TONICIDAD DE LOS VASOS ESTA DADA FUNDAMENTALMENTE POR LOS RECEPTORES ADRENERGICOS 1 Y LA RPT ES UN FACTOR DECISIVO EN PRESION ARTERIAL.

Page 19: Adrenergicos y Antiadrenergicos

¿Qué modificaciones se observan en los efectos de la Noradrenalina, Adrenalina e Isoproterenol cuando previamente se inyecta Fenoxibenzamina?

NORADRENALINA

BLOQUEA EL DE P.A. PERO PODRIA VERSE DE LA F.C. POR EFECTO DIRECTO DE N.A. SIN CONTRAPOSICION DEL EFECTO REFLEJO VAGAL.

ADRENALINA

SE OBSERVA DE LA F.C. POR EFECTO DIRECTO SIN CONTRAPOSICION DEL EFECTO REFLEJO VAGAL QUE LLEVA INICIALMENTE A UN DE LA P.S. PERO PREDOMINA DE LA P.D.

ISOPROTERENOL

SU EFECTO NO SE MODIFICA.

POR LO TANTO, EL EFECTO DE ISOPROTERENOL Y ADRENALINA SON SIMILARES EN PRESENCIA DE FENOXIBENZAMINA (BLOQUEADOR 1).

Page 20: Adrenergicos y Antiadrenergicos

¿Cómo se explica el efecto observado cuando se inyectó Propranolol?

EFECTO OBSERVADO: F.C., P.S. Y P.D.

F.C. = POR BLOQUEO 1 P.S. = POR BLOQUEO 1 D.C. P.D. = POR D.C. POR INHIBICION SECRECION RENINA (12). POR BLOQUEO DE RECEPTORES PRESINAPTICOS 2. POR ACCION CENTRAL. POR ALTERACION DE SENSIBILIDAD DE LOS REFLEJOS ORIGINADOS EN LOS BARORECEPTORES (PRESORECEPTORES).

Page 21: Adrenergicos y Antiadrenergicos

¿Qué modificaciones se observan en los efectos de la Noradrenalina, Adrenalina e Isoproterenol cuando previamente se inyecta propranolol?

NORADRENALINA

F.C. P.A.

ADRENALINA

F.C. P.A.

ISOPROTERENOL

BLOQUEO.

POR LO TANTO, EL EFECTO DE ADRENALINA Y NORADRENALINA SONSIMILARES EN PRESENCIA DE PROPRANOLOL (BLOQUEADOR BETA).

Page 22: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS

NORADRENALINA

Page 23: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS

ADRENALINA

ASMA BRONQUIAL.ALERGIA.PARO CARDIACOVASOCONSTRICTOR LOCAL.HEMOSTATICO TOPICO.

Page 24: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS

ISOPROTERENOL

BROCODILATADOR.ESTIMULANTE CARDIACO.

Page 25: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS

DOPAMINA

0.5 g/kg/min DA 1 Y DA 22-4 g/kg/min 110 g/kg/min 1

SHOCK CARDIOGENICO

Page 26: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS

AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION 1FENILEFRINA

METOXAMINATRATAMIENTO TAQUICARDIA AURICULAR

PAROXISTICADE APLICACION TOPICA

NAFAZOLINADESCONGESTIONANTE

Page 27: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS

AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION 2

METILDOPACLONIDINA

ANTIHIPERTENSIVOS

Page 28: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS

AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION MIXTA

EFEDRINAANFETAMINA

TRATAMIENTO ASMA BRONQUIAL.TRATAMIENTO HIPOTENSION ANESTESIA ESPINAL.SINDROME NIÑO HIPERCINETICO.ANOREXIGENO.

Page 29: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS

AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION 1

DOBUTAMINA

TRATAMIENTO DESCOMPENSACION CARDIACA.

Page 30: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS

AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION 2

METAPROTERENOL,TERBUTALINA, ALBUTEROL, FENOTEROL, CLENBUTEROL.

BRONCODILATADORTOCOLITICO

Page 31: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FARMACOS ANTIADRENERGICOS

ANTAGONISTAS 1REVERSIBLESPRAZOSINAFENTOLAMINADERIVADOS DEL ERGOT

IRREVERSIBLESFENOXIBENZAMINA

Page 32: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FARMACOS ANTIADRENERGICOS

ANTAGONISTAS 2REVERSIBLESYOHIMBINA

IRREVERSIBLESBENEXTRAMINA

Page 33: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FARMACOS ANTIADRENERGICOS

ANTAGONISTAS 1y 1y 2BLOQUEO REVERSIBLE

BLOQUEO RECAPTACION N.A.AGONISTA PARCIAL 2

LABETALOL

ANTIHIPERTENSIVO

Page 34: Adrenergicos y Antiadrenergicos

Hipertensión Arterial

Fármacos antihipertensivos

2. Simpaticolíticos: Bloqueadores beta

•Bloqueadores beta inespecíficos: Propranolol.

• Bloqueadores beta inespecíficos con actividad agonista :

Pindolol, Oxprenolol.

Bloqueadores cardioselectivos:

Metoprolol, Atenolol, Esmolol.

Bloqueadores cardioselectivos con actividad agonista :

Acebutolol, Penbutolol.

Page 35: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FARMACOS ANTIADRENERGICOS

ANTAGONISTAS NO SELECTIVOSPROPRANOLOL

ALPRENOLOL, NADOLOL, TIMOLOL, SOTALOL.

ANTIHIPERTENSIVOS

Page 36: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FARMACOS ANTIADRENERGICOS

ANTAGONISTAS 1METOPROLOL, ATENOLOL, ESMOLOL.

ANTAGONISTAS 1 CON ACTIVIDAD AGONISTA 1ACEBUTOLOL, PENBUTOLOL.

ANTAGONISTAS 1 CON ACTIVIDAD AGONISTA 1 y 2CELIPROLOL, DILEVALOL

ANTIHIPERTENSIVOS

Page 37: Adrenergicos y Antiadrenergicos

FARMACOS ANTIADRENERGICOS

ANTAGONISTAS 2

BUTOXAMINA.

Page 38: Adrenergicos y Antiadrenergicos

PRINCIPALES EFECTOS DE ESTIMULANTES GANGLIONARES.

SITIO TONO PREDOMINANTE EFECTO ARTERIOLAS SIMPATICO vasoconstricción, disminución del flujo periférico, hipertensión.

VENAS SIMPATICO contracción, aumento del retorno venoso y aumento del débito cardíaco.

GLANDULAS SIMPATICO aumento secreción.SUDORIPARAS

FIBRAS CIRCULARES MUSCULO PARASIMPATICO miosis. ESFINTER IRIS

MUSCULO CILIAR PARASIMPATICO contracción.

CORAZON PARASIMPATICO bradicardia

TRACTO G.I.. PARASIMPATICO aumento del tono y motilidad G.I.

VEJIGA URINARIA PARASIMPATICO vaciamiento vesical.

GLANDULAS SALIVALES PARASIMPATICO aumento secreción.

Page 39: Adrenergicos y Antiadrenergicos

PRINCIPALES EFECTOS DE BLOQUEADORES GANGLIONARES.

SITIO TONO PREDOMINANTE EFECTO DEL BLOQUEO ARTERIOLAS SIMPATICO vasodilatación, aumento del flujo periférico, hipotensión

VENAS SIMPATICO dilatación, éstasis, disminución del retorno venoso y disminución del débito cardíaco.

GLANDULAS SIMPATICO anhidrosis.SUDORIPARAS

FIBRAS CIRCULARES MUSCULO PARASIMPATICO midriasis. ESFINTER IRIS

MUSCULO CILIAR PARASIMPATICO cicloplejia.

CORAZON PARASIMPATICO taquicardia

TRACTO G.I.. PARASIMPATICO disminución del tono y motilidad G.I.

VEJIGA URINARIA PARASIMPATICO retención urinaria.

GLANDULAS SALIVALES PARASIMPATICO xerostomía.