adrenergicos y antiadrenergicos
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EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.
EFECTOR RESPUESTA
OJO-Fibras radiales músculo contracción (1) midriasisesfínter iris-Músculo ciliar relajación (2)
-Presión intraocular aumenta
CORAZON (1)-Nódulo sinusal aumento frecuencia cardiaca-Aurícula Aumento contractilidad y velocidad de conducción-Nódulo A-V aumento velocidad de conducción -Ventrículos aumento contractilidad, velocidad de conducción y automatismo.
EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.
EFECTOR RESPUESTA
VASOS SANGUINEOS-Arterias piel, mucosas, esplácnico vasoconstricción (1)-Arterias músculo esquelético vasocontricción (1) vasodilatación (2)-Arterias cerebrales vasoconstricción (1)-Arterias coronarias vasoconstricción (1) vasodilatación (2)Venas vasoconstricción (1) vasodilatación (2)PULMON-Músculo liso bronquial broncodilatación (2)-Glándulas tracto respiratorio reducción secreción (1) facilitación secreción (2)
EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.
EFECTOR RESPUESTA
TRACTO G.I.-Tono y motilidad disminución (, ) -Secreciones -------------- -Esfínteres contracción (1)
VESICULA BILIAR Y relajación (2)CONDUCTOS
-VEJIGA URINARIA-Músculo detrusor relajación (2)-Trígono y esfínter contracción (1)
EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.
EFECTOR RESPUESTA
ORGANOS SEXUALES MASCULINOS-Organos sexuales masculinos eyaculación (1)
SECRECIONES (1)Glándulas sudoríparas aumento secreción (localizada)-Glándulas lagrimales aumento secreción-Glándulas salivales aumento secreción-Glándulas suprarrenales -----------------------
EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.
EFECTOR RESPUESTA
APARATO estimulación renina (1,2)
YUXTAGLOMERULAR inhibición renina (2)
METABOLISMO-Hígado glicogenolisis (1) gluconeogénesis (2) -Adipocito aumento lipolisis (1) disminución lipolisis (2)
FUNCIONES ASOCIADAS CON RECEPTORES ADRENERGICOS.
RECEPTORES ALFA RECEPTORES BETA.
VASOCONSTRICCION (mucosa, cutánea, VASODILATACION (musculatura esquelética). esplácnica).CONTRACCION CAPSULA ESPLENICA. RELAJACION BRONQUIAL.CONTRACCION MUSCULOS PILOMOTORES. RELAJACION LEVE MUSCULO CILIAR.CONTRACCION FIBRAS RADIALES MUSCULO RELAJACION INTESTINAL. ESFINTER DEL IRIS. C RONOTROPIA POSITIVACONTRACCION ESFINTERES INOTROPIA POSITIVA.GASTROINTESTINALES. BATMOTROPIA POSITIVA.AUMENTO SECRECION SALIVAL. GLICOGENOLISIS.RELAJACION INTESTINAL AUMENTO LACTICEMIA.. LIPOLISIS.
Fibra adrenérgica e intervención farmacológica
FARMACOS QUE AUMENTAN ACTIVIDAD ADRENERGICA.
De acción en la fibra adrenérgica:
1. Aporte de precursores: Dopamina, L-Dopa.
2. Promover liberación desde depósitos: Tiramina.
3. Bloqueo recaptación: Cocaína, Imipramina, Clorpromacina.
4. Bloqueo biotransformación :
Inhibidor de COMT: Pirogalol.
Inhibidor de MAO: Iproniacida.
De acción sobre receptores:
1. Activación receptores.
FARMACOS QUE DISMINUYEN ACTIVIDAD ADRENERGICA.
De acción en la fibra adrenérgica:
1. Inhibición de enzimas que participan en la síntesis:
Alfa-metil-para-tirosina.
2. Aporte de falsos precursores:
Alfa-metil-dopa.
3. Lisis terminación nerviosa: 6-hidroxi-dopamina.
4. Interferencia con almacenamiento: Reserpina, Guanetidina.
5. Interferencia con potencial de acción: Bretilio.
De acción sobre receptores:
3. Bloqueo ganglionar: Hexametonio.
4. Bloqueo receptores.
FARMACOS QUE DISMINUYEN ACTIVIDAD ADRENERGICA.
Efectos laterales comunes:
• Hipotensión postural
• Sedación o depresión.
• Aumento de la motilidad gastrointestinal.
• Disfunción sexual.
• Aumento del volumen sanguíneo y retención de sodio.
FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO
SIMPATICO
TIPO DE RECEPTORES ADRENERGICOS
RECEPTORES ADRENERGICOS ( A. N.A. ISOPROTERENOL )
1 = PREDOMINAN EN LOS EFECTORES INERVADOS POR LA SEGUNDANEURONA DEL S.N.S.
2 = FUNDAMENTALMENTE SON RECEPTORES ADRENERGICOS PRESINAPTICOS. SU ACTIVACION BLOQUEA LIBERACIÓN DEL N.T.
RECEPTORES ADRENERGICOS (ISOPROTERENOL A. N.A. )
1 = RECEPTORES UBICADOS EN LOS EFECTORES INERVADOS POR LA SEGUNDA NEURONA DEL S.N.S. PREDOMINAN EN CORAZÓN Y TEJIDO ADIPOSO.
2 POSTSINAPTICOS= RECEPTORES UBICADOS EN LOS EFECTORES INERVADOS POR LA SEGUNDA NEURONA DEL S.N.S. PRESENTES EN MÚSCULO LISO Y TEJIDO GLANDULAR.
2PRESINAPTICOS = RECEPTORES ADRENERGICOS PRESINAPTICOS. SU ACTIVACION FACILITA LIBERACION DEL N.T.
PRESION ARTERIAL
ADRENALINA ( 1, 2, 1, 2 )
EL AUMENTO DE LA PRESION MEDIA SE DEBE:EFECTO INOTROPO POSITIVO (1 )EFECTO CRONOTROPO POSITIVO ( 1 )VASOCONSTRICCION DE PRECAPILARES DE PIEL, MUCOSAS Y RIÑON (1 )
EL AUMENTO DE LA PRESION SISTOLICA SE DEBE:EFECTO INOTROPO POSITIVO (1 )EFECTO CRONOTROPO POSITIVO ( 1 )
LA DISMINUCION DE LA PRESION DIASTOLICA SE DEBE:VASODILATACION MUSCULATURA ESQUELETICA ( 2 )
NORADRENALINA ( 1, 2, 1, )
ISOPROTERENOL ( 1, 2 )
FRECUENCIA CARDIACA
LAS 3 CATECOLAMINAS POSEEN EFECTO DIRECTO E INDIRECTO SOBRE LA FRECUENCIA CARDIACA.
EN LAS 3 CATECOLAMINAS EL EFECTO DIRECTO ESTA DADO POR UN AUMENTO DE LA FRECUENCIA CARDIACA POR ESTIMULACION DE LOS RECEPTORES BETA 1 CARDIACOS.
EL EFECTO INDIRECTO ESTA DADO POR EL EFECTO REFLEJO :
PARA ADRENALINA EL EFECTO DIRECTO PREDOMINA SOBRE EL EFECTO INDIRECTO (EFECTO REFLEJO VAGAL) OBSERVANDOSE AUMENTO DE LA FRECUENCIA CARDIACA.
PARA NORADRENALINA EL EFECTO INDIRECTO (EFECTO REFLEJO VAGAL) PREDOMINA SOBRE EL EFECTO DIRECTO OBSERVANDOSE DISMINUCION DE LA FRECUENCIA CARDIACA.
PARA ISOPROTERENOL EL EFECTO DIRECTO SE SUMA AL EFECTO INDIRECTO OBSERVANDOSE AUMENTO DE LA FRECUENCIA CARDIACA.
ADRENALINA NOR-ADRENALINA
ISOPROTERENOL
D. min. D. alta
D. min. D. alta
PRESION MEDIA 0
PRESION SISTÓLICA
LEVE
0 o
PRESION DIASTOLICA
LEVE
DEBITO CARDIACO
0 0 o
FRECUENCIA CARDIACA
0 o 0 0 o
R.P.T.
NOTE QUE LAS 3 CATECOLAMINAS AUMENTAN LA CONTRACTILIDAD CARDIACA, EL FLUJO CORONARIO, EL TRABAJO CARDIACO Y DISMINUYEN EL FLUJO RENAL.
EL RETORNO VENOSO SE ENCUENTRA AUMENTADO CON ADRENALINA E ISOPROTERENOL PERO DISMINUIDO CON NORADRENALINA.
PRAZOSINA
EFECTO OBSERVADO:
DE LA PRESION TANTO SISTOLICA COMO DIASTOLICA Y F.C.
BLOQUEO RECEPTORES 1 VASODILATACION RPT P.A. TAQUICARDIA REFLEJA.
LA TONICIDAD DE LOS VASOS ESTA DADA FUNDAMENTALMENTE POR LOS RECEPTORES ADRENERGICOS 1 Y LA RPT ES UN FACTOR DECISIVO EN PRESION ARTERIAL.
¿Qué modificaciones se observan en los efectos de la Noradrenalina, Adrenalina e Isoproterenol cuando previamente se inyecta Fenoxibenzamina?
NORADRENALINA
BLOQUEA EL DE P.A. PERO PODRIA VERSE DE LA F.C. POR EFECTO DIRECTO DE N.A. SIN CONTRAPOSICION DEL EFECTO REFLEJO VAGAL.
ADRENALINA
SE OBSERVA DE LA F.C. POR EFECTO DIRECTO SIN CONTRAPOSICION DEL EFECTO REFLEJO VAGAL QUE LLEVA INICIALMENTE A UN DE LA P.S. PERO PREDOMINA DE LA P.D.
ISOPROTERENOL
SU EFECTO NO SE MODIFICA.
POR LO TANTO, EL EFECTO DE ISOPROTERENOL Y ADRENALINA SON SIMILARES EN PRESENCIA DE FENOXIBENZAMINA (BLOQUEADOR 1).
¿Cómo se explica el efecto observado cuando se inyectó Propranolol?
EFECTO OBSERVADO: F.C., P.S. Y P.D.
F.C. = POR BLOQUEO 1 P.S. = POR BLOQUEO 1 D.C. P.D. = POR D.C. POR INHIBICION SECRECION RENINA (12). POR BLOQUEO DE RECEPTORES PRESINAPTICOS 2. POR ACCION CENTRAL. POR ALTERACION DE SENSIBILIDAD DE LOS REFLEJOS ORIGINADOS EN LOS BARORECEPTORES (PRESORECEPTORES).
¿Qué modificaciones se observan en los efectos de la Noradrenalina, Adrenalina e Isoproterenol cuando previamente se inyecta propranolol?
NORADRENALINA
F.C. P.A.
ADRENALINA
F.C. P.A.
ISOPROTERENOL
BLOQUEO.
POR LO TANTO, EL EFECTO DE ADRENALINA Y NORADRENALINA SONSIMILARES EN PRESENCIA DE PROPRANOLOL (BLOQUEADOR BETA).
FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS
NORADRENALINA
FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS
ADRENALINA
ASMA BRONQUIAL.ALERGIA.PARO CARDIACOVASOCONSTRICTOR LOCAL.HEMOSTATICO TOPICO.
FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS
ISOPROTERENOL
BROCODILATADOR.ESTIMULANTE CARDIACO.
FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS
DOPAMINA
0.5 g/kg/min DA 1 Y DA 22-4 g/kg/min 110 g/kg/min 1
SHOCK CARDIOGENICO
FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS
AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION 1FENILEFRINA
METOXAMINATRATAMIENTO TAQUICARDIA AURICULAR
PAROXISTICADE APLICACION TOPICA
NAFAZOLINADESCONGESTIONANTE
FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS
AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION 2
METILDOPACLONIDINA
ANTIHIPERTENSIVOS
FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS
AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION MIXTA
EFEDRINAANFETAMINA
TRATAMIENTO ASMA BRONQUIAL.TRATAMIENTO HIPOTENSION ANESTESIA ESPINAL.SINDROME NIÑO HIPERCINETICO.ANOREXIGENO.
FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS
AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION 1
DOBUTAMINA
TRATAMIENTO DESCOMPENSACION CARDIACA.
FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS
AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION 2
METAPROTERENOL,TERBUTALINA, ALBUTEROL, FENOTEROL, CLENBUTEROL.
BRONCODILATADORTOCOLITICO
FARMACOS ANTIADRENERGICOS
ANTAGONISTAS 1REVERSIBLESPRAZOSINAFENTOLAMINADERIVADOS DEL ERGOT
IRREVERSIBLESFENOXIBENZAMINA
FARMACOS ANTIADRENERGICOS
ANTAGONISTAS 2REVERSIBLESYOHIMBINA
IRREVERSIBLESBENEXTRAMINA
FARMACOS ANTIADRENERGICOS
ANTAGONISTAS 1y 1y 2BLOQUEO REVERSIBLE
BLOQUEO RECAPTACION N.A.AGONISTA PARCIAL 2
LABETALOL
ANTIHIPERTENSIVO
Hipertensión Arterial
Fármacos antihipertensivos
2. Simpaticolíticos: Bloqueadores beta
•Bloqueadores beta inespecíficos: Propranolol.
• Bloqueadores beta inespecíficos con actividad agonista :
Pindolol, Oxprenolol.
Bloqueadores cardioselectivos:
Metoprolol, Atenolol, Esmolol.
Bloqueadores cardioselectivos con actividad agonista :
Acebutolol, Penbutolol.
FARMACOS ANTIADRENERGICOS
ANTAGONISTAS NO SELECTIVOSPROPRANOLOL
ALPRENOLOL, NADOLOL, TIMOLOL, SOTALOL.
ANTIHIPERTENSIVOS
FARMACOS ANTIADRENERGICOS
ANTAGONISTAS 1METOPROLOL, ATENOLOL, ESMOLOL.
ANTAGONISTAS 1 CON ACTIVIDAD AGONISTA 1ACEBUTOLOL, PENBUTOLOL.
ANTAGONISTAS 1 CON ACTIVIDAD AGONISTA 1 y 2CELIPROLOL, DILEVALOL
ANTIHIPERTENSIVOS
FARMACOS ANTIADRENERGICOS
ANTAGONISTAS 2
BUTOXAMINA.
PRINCIPALES EFECTOS DE ESTIMULANTES GANGLIONARES.
SITIO TONO PREDOMINANTE EFECTO ARTERIOLAS SIMPATICO vasoconstricción, disminución del flujo periférico, hipertensión.
VENAS SIMPATICO contracción, aumento del retorno venoso y aumento del débito cardíaco.
GLANDULAS SIMPATICO aumento secreción.SUDORIPARAS
FIBRAS CIRCULARES MUSCULO PARASIMPATICO miosis. ESFINTER IRIS
MUSCULO CILIAR PARASIMPATICO contracción.
CORAZON PARASIMPATICO bradicardia
TRACTO G.I.. PARASIMPATICO aumento del tono y motilidad G.I.
VEJIGA URINARIA PARASIMPATICO vaciamiento vesical.
GLANDULAS SALIVALES PARASIMPATICO aumento secreción.
PRINCIPALES EFECTOS DE BLOQUEADORES GANGLIONARES.
SITIO TONO PREDOMINANTE EFECTO DEL BLOQUEO ARTERIOLAS SIMPATICO vasodilatación, aumento del flujo periférico, hipotensión
VENAS SIMPATICO dilatación, éstasis, disminución del retorno venoso y disminución del débito cardíaco.
GLANDULAS SIMPATICO anhidrosis.SUDORIPARAS
FIBRAS CIRCULARES MUSCULO PARASIMPATICO midriasis. ESFINTER IRIS
MUSCULO CILIAR PARASIMPATICO cicloplejia.
CORAZON PARASIMPATICO taquicardia
TRACTO G.I.. PARASIMPATICO disminución del tono y motilidad G.I.
VEJIGA URINARIA PARASIMPATICO retención urinaria.
GLANDULAS SALIVALES PARASIMPATICO xerostomía.