Ácido acetil salicílico – aas-aspirina©sicos-opioides.pdf · analgésicos opioides prof....

27/05/2017

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Analgésicos OpioidesAnalgésicos Opioides

Prof. Herval de Lacerda BonfanteDepartamento de Farmacologia

DorDor

Aguda e crônica

Periférica e Visceral

AnalgésicosAnalgésicos

Analgésicos – Antipiréticos Anti-inflamatórios (AINES)

Ácido Acetil Salicílico – AAS -Aspirina

Analgésicos Opioides

MorfinaIsolada do ópio em 1806

Opióides

OpióidesAAS

DOR

Vias Inibitórias Descendentes

Neurônio de

transmissão

Inflamação

5 HT, NOR

Via Nociceptiva

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Analgesia

Aliviam o sofrimento alterando o

componente emocional da

experiência dolorosa

Morfina

Trato Espinotalâmico

Trato Inibitório

Nociceptor

Núcleo Talâmico

Sistema Límbico

Opioides EndógenosOpioides Endógenos

Encefalinas - Distribuição ampla por todo o SNC

Endorfinas - Hipotálamo, núcleo do trato solitário e lobo anterior da hipófise

Dinorfinas – Hipotálamo, células superiores do lobo da hipófise

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Receptores OpioidesReceptores Opioides

Mu(µµµµ) - Kappa(k) - Delta(δδδδ)

µ1→ analgesia supramedular, miose, euforia

µ2→ analgesia medular, depressão respiratória, redução do trânsito intestinal

Receptores OpióidesReceptores Opióides

k1→ disforia, analgesia

k2→ efeitos desconhecidos

k3→ analgesia supramedular, sedação


Delta(δδδδ) - analgesia medular e supramedular

Hipotálamo

Região

Periaquedutal

Medula rostroventral

Receptores µ

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Corno Dorsal da ME (lâminas I e II)

Tálamo

Hipotálamo

Substância Periaquedutal Cinzenta


ClassificaçãoOpioides Fracos

Codeina

Tramadol


ClassificaçãoOpioides Fortes

Morfina

Oxicodona

Metadona

Fentanil


MorfinaPadrão dos agonistas MOR (receptor peptídico opióide mu)

Sementes da papoula (Papaversommiferum)

Receituário especial A

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FarmacocinéticaFarmacocinética

Morfina

Via oral: importante metabolismo de primeira passagem

Biodisponibilidade VO = 25%

Efeitos mais intensos por via parenteral


Codeina

Parte da codeina - em torno de 5- 10 %

Metabolizada pela CYP2D6 em morfina

Polimorfismos genéticos podem alterar efeito em

Cerca de 10% da população


CodeinaEfeitos semelhantes a morfina, menor intensidade

Biodisponibilidade por VO = 30 a 40%

Utilizada de forma isolada ou associada (paracetamol)


Codeina

antitussigeno – deprime reflexo da tosse

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Analgésicos OpióidesAnalgésicos Opióides

Tramadol

Fraca atuação em receptores opióides µ

Inibe a recaptação de NOR e 5-HT

Via oral, IM e IV

Dor leve a moderada

Interação com inibidores da recaptação de

NOR e 5-HT


Oxicodona

Via oral

Receituário comum

Opção para dor refrataria a codeina e

tramadol


Metadona

Via oral

Receituário especial A

Opção para dor refrataria a codeina e

tramadol

Menor custo


Fentanil

Via venosa

Via epidural

Anestesia

Procedimentos que necessitam intensa

analgesia durante e pós cirurgia

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FarmacodinâmicaFarmacodinâmica

Mecanismo de Ação

MorfinaPré sináptica:

Reduz influxo

Cálcio

Pós sináptico:

Aumenta condutância

Potássio

Agonista µµµµ

µµµµAgonista

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Antagonista OpioideAntagonista Opioide

Naloxona

Tratamento da toxicidade aguda

Reverter a depressão respiratória

Opioides -EfeitosOpioides -Efeitos

Supressão da dor, analgesia

Sonolência e menor alerta mental, sedação

Depressão respiratória

↓ demanda de 02 pelo miocárdio

Opioides -EfeitosOpioides -Efeitos

Supressão da tosse, antitussígeno

↓Peristalse

↓acúmulo de líquidos e eletrólitos na luz intestinal

↓ secreção ácida gástrica

Opioides - EfeitosOpioides - Efeitos

Euforia

Constrição das pupilas, miose

Estimulação da zona de deflagração quimiorreceptora

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Opioides - EfeitosOpioides - Efeitos

↑ do tono do músculo liso intestinal

↑ do tono do esfincter de oddi, ↑ da pressão biliar

↑ do tono do músculo detrusor

Opioides – Usos TerapêuticosOpioides – Usos Terapêuticos

Tratamento da Dor

Forte intensidade

Morfina OxicodonaMetadona


Tratamento da Dor

Dor leve a moderada intensidade

Codeina

Tramadol

* Em associação com paracetamol


Supressão da Tosse

Codeina

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Tratamento sintomático da diarréia

aguda

Loperamida


Complemento anestésico

Fentanil, Remifentanil

Opioides – Efeitos AdversosOpioides – Efeitos Adversos

Depressão Respiratória(efeito mais grave)


Tolerância

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Constipação(efeito mais frequente)


Confusão (idosos)

Interações Medicamentosas com inibidores de SNC


Estimulação do SNC (área postrema do bulbo) – Náuseas e vômitos

Opioides- DependênciaOpioides- Dependência

Responsável : receptores µ.

Efeitos reforçadores da euforia.

Raramente ocorre em pacientes.

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Opioides- DependênciaOpioides- Dependência

Fatores psicológicos, sócio-

econômicos estão envolvidos.

Sistema mesolímbico dopaminérgico.

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