AAPPII

ddrruugg

AA ssuubbssttaannccee wwhhiicchh hhaass aa tthheerraappeeuuttiicc eeffffeecctt wwhheenn

aaddmmiinniisstteerreedd..

DDrruugg iiss nnoott aaddmmiinniisstteerreedd aass iitt iiss..

22

PPhhaa rrmmaaccee uuttiiccaa ll aaddddiittiivveess

SSuubbssttaanncceess wwhhiicchh aarree ooff lliittttllee oorr nnoo tthheerraappeeuuttiicc vvaalluuee,, bbuutt wwhhiicchh

aarree aaddddeedd ttoo tthhee ffoorrmmuullaattiioonn iinn oorrddeerr ttoo,,

HHeellpp tthhee pprroodduuccttiioonn

MMaaiinnttaaiinn pphhyyssiiccoocchheemmiiccaall ssttaabbiilliittyy

IImmpprroovvee ppaattiieenntt aacccceeppttaabbiilliittyy

TToo iimmpprroovvee tthhee ffuunnccttiioonniinngg ooff tthhee ddoossaaggee ffoorrmm aass aa DDDDSS

Pharmaceutical aids, necessities, adjuvants or excipients.

33

iiddeeaall PPrrooPPeerrttiieess

PPhhyyssiioollooggiiccaallllyy iinneerrtt

PPhhyyssiioollooggiiccaallllyy ssttaabbllee

DDoo nnoott iimmppaarrtt aannyy uunnddeessiirreedd ttaassttee,, ccoolloouurr aanndd ooddoouurr

NNoonn--ttooxxiicc,, nnoonn--iirrrriittaanntt aanndd nnoonn--sseennssiittiizziinngg..

EEffffeeccttiivvee iinn llooww ccoonncc..

FFrreeee ffrroomm mmiiccrroooorrggaanniissmmss

NNoott iinntteerrffeerree wwiitthh bbiiooaavvaaiillaabbiilliittyy ooff tthhee ddrruugg..

AAcccceepptteedd bbyy rreegguullaattoorryy aauutthhoorriittiieess..

44

PPhhaarrmmaa cceeuuttiiccaall aaddddiittiivveess uusseedd iinn lliiqquuiidd ddoossaaggee ffoorrmm

Liquid Dosage Forms

Vehicles

Preservatives

Buffers

Colouring

Sweetening

agents

Complexing agents agents

Antioxidants

Surfactants

Hydrocolloids Flavouring

agents

Tonicity

adjusters

55

VVeehhiicclleess

MMeeddiiuumm iinn wwhhiicchh iinnggrreeddiieennttss ooff aa ffoorrmmuullaattiioonn aarree ddiissssoollvvee,,

ssuussppeennddeedd oorr ddiissppeerrsseedd..

PPhhaarrmmaacceeuuttiiccaall vveehhiicclleess ccaann bbee ccllaassssiiffiieedd aass uunnddeerr

Aqueous vehicles:

Water, Aromatic Water, Alcohol,glycerin, Propylene

Glycol.

Oily vehicles:

Vegetable oils, mineral oils, organic oily bases or

emulsified bases.

66

WWaatteerr Lack of toxicity, Physiological compatibility,and its ability

to dissolve a wide range of materials. Potable water Purified water BP. Phenobarbitone, Aminophylline- Carbon dioxide.

Apomorphine and Ergotamine - Oxidation

CCoossoollvveennccyy Water miscible solvents

Water/ethanol blend, sorbitol , glycerol, propylene glycol and

syrup. Propylene glycol and water for Co-trimoxazole. Paracetamol elixer- Alcohol,propylene glycol and syrup.

77

ssuurrffaaccttaannttss SSoolluubbiilliissiinngg aaggeennttss

HLB value- 15 to18.

eg. Polysorbate 80.

WWeettttiinngg aaggeenntt

HLB value 8 to 10

Tweens, spans ,SLS

EEmmuullssiiffyyiinngg aaggeennttss o/w emulsifiers- 8 to 18 w/o emulsifiers-3 to 6

Glycol, glycerol esters, cetrimide.

AAnnttiiffooaammiinngg aaggeennttss HLB- 1.5 to 3

Castor oil, fatty acids. 88

aannttii --ooxxiiddaannttss EEffffeeccttiivvee wwhheenn uusseedd iinn tthheeiirr ssoolluubbllee ffoorrmm..

CCoonncc.. 00..0011 ttoo 11%%

TTrruuee AAnnttiiooxxiiddaannttss

Act by suppressing the formation of free radical.

Eg. Alphatocopherol, BHA, BHT, Methyl gallate.

RReedduucciinngg aaggeenntt

These get preferentially oxidised over the drug.

Eg. Sodium sulphide, Sodium bisulphide,sodium

metabisulphide. SSyynneerrggiisstt aannttiiooxxiiddaannttss Used in combination with above. Act by regeneration of antioxidant radical or by chelating metals. Eg. EDTA, Ascorbic acid, citric acid. .

99

hh yyddrroocc oollllooiiddss

HHiigghh mmooll.. WWtt.. ssuubbss

PPrroodduuccee hhiigghhllyy vviissccoouuss ssoollnn,, ssuussppeennssiioonn oorr ggeellss..

NNaattuurraall :: aaccaacciiaa,, ttrraaggaaccaanntthh,, aaggaarr..

SSeemmii--ssyynntthheettiicc :: mmeetthhyyll cceelllluulloossee,, ssoodd..CCMMCC,, HHEECC..

SSyynntthheettiicc :: ccaarrbbooppoollss..

1100

PPrreesseerrvvaattii vveess SSttoopp tthhee mmuullttiipplliiccaattiioonn ooff mmiiccrroobbeess..

MMaaiinnllyy iinncclluuddeedd ffoorr ffuunnggiissttaattiicc aaccttiioonn..

FFoorr oorraall ssoolluuttiioonn::

Benzoic acid (0.1-0.2%) Sodium benzoate(0.1-0.2%) Alcohol (15-20%) Glycerin (45%)

Methyl paraben and propyl paraben (10:1)

1111

CCoolloouurriinngg aaggeennttss TToo ggiivvee aaeesstthheettiicc aappppeeaall aanndd iimmppaarrtt pplleeaassiinngg aappppeeaarraannccee..

MMaasskk ddiissccoolloouurreedd,, ddeeggrraaddeedd iinnggrreeddiieennttss aanndd ttoo mmaaiinnttaaiinn

aappppeeaarraannccee dduurriinngg sshheellpp lliiffee..

FFoorr iiddeennttiiffiiccaattiioonn..

SSyynntthheettiicc ccoolloouurrss

Colours for FD&C

FD&C Red no.3(Erythrosine)

FD&C Yellow no.5(Tartrazine)

Colours for D&C

D&C Blue no.5(indigo)

D&C Red no.22(Eosine) D&C Yellow no 7 (fluorescein)

NNaattuurraall CCoolloouurrss:: Vegetable colours: Chlorophyll, carotene. Animal colour: Cochineal.

Mineral Colours: Titanium dioxide, ferric oxides. 1122

CCHHEETTAANN JJAAIINN

FFllaavvoouurriinngg aaggeennttss

TToo mmaasskk uunnpplleeaassaanntt ssmmeellll..

VViittaammiinnss wwiitthh cchheerrrryy,, SSttrraawwbbeerryy oorr rraassppbbeerrrryy ffllaavvoouurr..

PPaaeeddiiaattrriicc ddrrooppss ffrruuiittyy ffllaavvoouurr..

VVoollaattiillee ooiillss iinncclluuddiinngg cciinnnnaammoonn,, cclloovvee,, lleemmoonn,, oorraannggee aanndd

ppeeppppeerrmmiinntt ffllaavvoouurr wwhhiicchh aaccttiivvaattee oollffaaccttoorryy cceellllss..

NNaattuurraall SSoouurrcceess:: PPiinnee--aappppllee,, CCaarrddaammoomm,, ggiinnggeerr..

VVoollaattiillee ooiillss-- CClloovvee,, lleemmoonn,, oorraannggee,, rroossee..

SSyynntthheettiicc CChheemmiiccaallss:: AAllccoohhooll,, aallddeehhyyddeess,, ffaattttyy aacciiddss,, eesstteerrss..

1133

sswweeeetteenniinngg aaggeennttss

AArree nnaattuurraall oorr ssyynntthheettiicc aaggeennttss..

SSuuggaarrss::

Sucrose, fructose, glucose, syrup.

PPoollyyhhyyddrriicc aallccoohhoollss::

Sorbitol, Mannitol, glycerin.

AArrttiiffiicciiaall ::

Saccharin, Aspartame

1144

BBuuFFFFeerrss

RReessiissttss aannyy cchhaannggee iinn ppHH wwhheenn aacciidd oorr bbaassee iiss aaddddeedd..

TToo eennccoouunntteerr ssttaabbiilliittyy pprroobblleemm..

ppHH --77..44 ttoo 88..44..

EEgg.. MMoonnoobbaassiicc ssoodd.. AAcceettaattee,, ssoodd.. CCiittrraattee,, ppoott..pphhoosspphhaattee,,

ppoott.. MMeettaapphhoosspphhaatteess..