Farmacología y Clasificación de

Hormonas SexualesCurso Medicina

Quinto Año 2013

Dr. Patricio Valdés García

Hormonas Sexuales

Corresponden a productos naturales o de síntesis que homologan la acción de las hormonas producidas por las gónadas

- Estrógenos- Progestágenos o Progestinas- Andrógenos

.

Producción de Hormonas Sexuales

Colesterol-LDL LH

Pregnenolona

(-)

TESTICULOOvario

C.SuprarenalPlacenta

Hormonas Sexuales

HIPOFISIS

PREGNENOLONA

FSH LH

17 B estradiol Progesterona

FOLICULO CUERPOLUTEO

HIPOFISIS

ESQUEMA: MECANISMO DE ACCION INTERSECCION

HIPOTALAMO

HIPOFISIS

MEDIO INTERNO HORMONAS

OVARIOSPill.

HIPOTALAMO

HIPOFISIS

MEDIO INTERNO HORMONAS

OVARIOSPill.

GN

RH

E.PRG.

+

+-

Hormonales Sexuales

¿ Que es un Estrógeno?

Estrógeno es toda sustancia que desencadena el desarrollo de caracteres sexuales

secundarios en la mujer y proliferación del Endometrio

.

Compuestos Hormonales

• Tipos de Estrogenos:

Estrógenos Naturales:- Estradiol - Estrona- Estriol- Estrógenos Conjugados- Etestrol

Estrógenos Sinteticos- Etinil- Estradiol- Benzoato de Estradiol- Valerianato de estradiol- Enantato de Estradiol- Cipionato de Estradiol

Hormonales Sexuales

¿ Que es un Progestágeno?

Es toda sustancia que desencadena transformación del Endometrio desde

Proliferativo a Secretor

.

Compuestos Hormonales• Tipos de Progestagenos:

Progestageno Natural:- Progesterona

Progestagenos Sintéticos- Derivados de la Progesterona

. Medroxiprogesterona

. Clormadinona

. Ciproterona- Derivados de la Tesosterona ( Nor- Derivados)

. Noretinodrel

. Noretindrona

. Norgestrel

. Levonorgestrel

. Dexogestrel

. Gestodeno

. Norgestimato- Derivado de la Espironolactona

. Drospirenona

Hormonales Sexuales

¿ Que es un Andrógeno?

Es toda sustancia que desencadena desarrollo de caracteres sexuales masculinos

.

Compuestos Hormonales• Tipos de Androgénico:

Andrógeno Natural:Testosterona

Dehidrotestosterona

Andrógenos Sintéticos Propionato de Testosterona

Metiltestosterona Enantato de Testosterona

Cipionato de Testosterona Caproato de Androstenodiona Mesterolona Fluximesterona

RECEPTOR ESTROGÉNICO

R

ER

Acciones farmacológicas aparato reproductor

• ESTROGENO :

• Caracteristicas sexuales secundarias

• Efecto Proliferativo sobre Endometrio

PUBERTAD :

Promueven crecimiento y desarrollo

Utero , vagina ,vulva , trompa de falopio , desarrollo mamario

Efectos metabólicos de los Estrógenos

• Actividad anabolica : retencion Na y Agua : Edema• Reducen la tolerancia a la glucosa ( especialmente si

pancreas secreta menos insulina)• Aumenta trigliceridos plasmaticos • Premenopausia : antagoniza a la Paratohormona :

osteoporosis• Modifica la composicion de la bilis : colelitiasis• Aumenta sintesis de proteinsa hepáticas:

Angiotensinogeno, TeBG, Factores de Coagulación, etc.

Efecto Trombogénico de los Estrógenos Sintéticos

• Favorece sintesis de los factores de coagulacion II , VII , IX y X

• Disminuye la actividad antitrombina III favoreciendo la coagulacion sanguinea

Caracteristicas farmacocinéticas

• Se absorben bien por cualquier via utilizada

• Estrogenos naturales sufren inactivación intestinal y hepatica

• Se fijan a proteinas plasmaticas

• Higado : glucoronidos y sulfatos

Reacciones Adversas de los Estrogenos

• Depende de la dosis administradas y duracion del tratamiento :

a) Nauseas

b) Vomitos

c) Hiperplasia endometrial con sangramiento uterino ( adenocarcinoma)

d) Tension e hipersensibilidad de las mamas

f) Aumenta riesgo de litiasis biliar

g) Aumenta el Riesgo de Trombosis en pacientes con Trombofilia

Aplicaciones terapeuticas

• Anticoncepción

• Insuficiencia Ovárica

• Sindrome post-menopausico

• Hemorragia uterina disfuncional

• Suprecion de la lactancia

Anticoncepción hormonal con Estrógenos

Anticoncepción hormonal con Estrógenos

– Píldora anticonceptiva combinada– Anticoncepción de emergencia– Inyectable combinado mensual– Anillos vaginales combinados– Parches Anticonceptivos

Anticoncepción OralAnticoncepción Oral

“ El Etinilestradiol es el

compuesto estrogénico en el

99% de las píldoras

anticonceptivas combinadas”

Mecanismo de acción de Estrógenos y Progestagenos

• Estrógenos:– Disminuye la producción

de FSH.

– Frena la Foliculogenesis

– Aumento de receptores de progesterona.

• Progestagenos:– Disminuye la

producción de LH – Inhibe el peak

ovulatorio de LH

CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS DE LOS

GESTAGENOS

• Afinidad de unión relativa progestativa: Es la potencia de afinidad por los receptores de progesterona

• Afinidad de unión relativa andogenica: Es la afinidad por los receptores androgénicos.

La proporción de las dos anteriores nos da la selectividad de gestageno A/P

Farmacología de los gestágenos• Respuesta androgenica indirecta:

– Es la unión a SHBG desplazando la Testosterona, aumentando su fracción libre y por lo tanto su capacidad de unión a células diana

– El perfil androgenico de los ACOs se mide por la concentración de SHBG Y LA TESTOSTERONA LIBRE

Otros factores que pueden afectar las concentraciones de SHBG son la obesidad, hiperinsulinemia, hormonas tiroideas, predisposición

genética