5. alcaloides del cornezuelo del centeno

7/25/2019 5. Alcaloides Del Cornezuelo Del Centeno

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UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DEL

ESTADO DE MÉXICO

FACULTAD DE MEDICINA



DEPARTAMENTO DE

FARMACOLOGÍA

ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DEL CENTENO



Alcaloides del cornezuelo del centeno

Son producidos por Claviceps pupurea, hongo queparasita hierbas y granos almacenado en mediohúmedo o apiñado

El hongo sintetiza histamina, acetilcolina, tiraminay otros principios activos y los alcaloides

Los alcaloides modifcan los adrenoceptores α, losreceptores dopaminergicos, los receptores de 5!"y posiblemente otros

#rovocan el llamado ergotismo –Fuego de San

Antonio- , que se caracteriza por alucinaciones,vasoespasmo duradero que puede provocargangrena y la estimulaci$n del músculo liso uterino



Alcaloides del Cornezuelo del Centeno

Se identifcan dos %amilias que incorporan elnúcleo de la ergolina

Alcaloides amínicos Alcaloides péptidos

&metilergolina Ergotamina'cido lisergico α-ergocriptina

(ietilamida del 'cido LisergicoLS(

)romocriptina

Ergonovina *ergometrina+




Se absorben en %orma variable por el "ubo(igestivo La dosis por -.- es /0 veces mayor que la 1-2-3 la

absorci$n por v4a oral puede meorarse con

ca%e4na #ueden absorberse por v4a rectal o por inhalaci$n

oral )romocriptina y carbolina se absorben de manera

aceptable por el "ubo (igestivo )iotrans%ormaci$n6 hidro7ilaci$n en el 8nillo 8 y

los alcaloides p9ptidos son modifcados en la%racci$n p9ptida




FARMACODINAMIA

En la estructura de los alcaloides se detecta6 8+ :;CLE. (E C8"EC.L821:8S )+ :<CLE. 1:(.L, 5!" E%ectos6 8=.:1S"8, 8=.:1S"8 #8>C18L y

8:"8=.:1S"8 de adrenoceptores α y de los

receptores serotoninérgicos 5-HT1-A, y 5-HT1-D; en menor

grado 5-HT2 y 5HT3. así como acciones agonistas y

antagonistas en c dopaminérgicos del !"#




EFECTOS FARMACOLÓGICOS

S:C6 e%ectos del ergotismo3 algunos alcaloidesson alucin$genos potentes LS(, compuesto sint9tico del cornezuelo3 sus

e%ectos son agonistas en receptores 5!"? pre o

postsin@pticos Los >eceptores dopamin9rgicos en el S:Cintervienen en el control motor e7trapiramidal yen la regulaci$n de #>.L8C"1:8 por la hip$fsis

Los que muestran mayor selectividad por los>eceptores dopam4nicos hiposiarios son6)>.2.C>1#"1:8, C8)E>=.L1:8 y #E>=.L1(83suprimen la secreci$n de prolactina





2;SC<L. L1S. 8SC<L8>6 Ergotamina y compuestos semeantes68S.C.:S">1CC1A:3 producen la Binversi$n deadrenalina y el Bbloqueo a la respuesta de otrosagonistas α

(isociaci$n lenta del >c D3 acciones agonistas yantagonistas duran largo tiempo

E%ecto es casi nulo

>c 5!"? e%ecto agonista parcial de E>=."821:8,E>=.:.1:8 y 2E"1SE>=1(8 8cci$n antimigrañosa sobre >c 5!" presin@pticos





(espu9s de una sobredosis de ergotamina y%@rmacos similares, el vasoespasmo es intenso yduradero

La acci$n sobre el músculo liso uterino es es

semeante al de la o7itocina3 el útero es sensibleal fnal del embarazo y sin gestaci$n- 8 dosis pequeñas provocan contracci$n y

relaaci$n r4tmica, a dosis altas la contracci$n esduradera e intensa-

8cci$n sobre >eceptores α

Son sensibles el "ubo (igestivo6 nauseas, v$mitoy diarrea




USOS CLÍNICOS

21=>8F86ergotamina en su %orma de tartrato3suele conbinarse con ca%e4na-(ihidroergotamina y 2etisergida sonigualmente útiles

!1#E>#>.L8C"1:E2186 bromocriptina ycabergolina !E2.>>8=18 #.S#8>".- (18=:.S"1C. (E 8:=1:8 8>18:"E 1:S<G1C1E:C18 CE>E)>8L SE:1L




EFECTOS TÓXICOS Y CONTRAINDICACIONES

8lteraciones =-1-6 :8;SE8S, A21". y(18>>E8 8taques de migraña3 previos al anterior asoespasmo por sobredosis de ergotamina y

ergonovina #roli%eraci$n de teido conuntivo en el espacio

retroperitoneal H2E"1SE>=1(8 Somnolencia Estimulaci$n y alucinaciones6 2E"1SE>=1(8 Contraindicaciones6 E:GE>2E(8( 8SC<L8>

.)S"><C"18 y C.L8=E:.#8"18S

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