Antihistamínicos

Hernando Toledo CáceresDMV Médico Veterinario

Universidad Nacional de Colombia2012

Histamina

Implicada en el prurito

Histamina• Autacoide• Células cebadas

– Tejidos conjuntivos

• Basófilos• Células endoteliales• Neuronas

– Hipotálamo– Núcleo tuberomamilar

• Señales de alerta

Histamina: receptores

• H1– Bronquios– Intestino– Vasos fino– Corazón (Bradicardia)

• H2– Células gástricas– Corazón (Taquicardia)– Útero

• H3– Cerebro

• H4– Eosinófilos y neutrófilos

Histamina: Función

1. Respuesta inmune• Quimiotaxis eosinófilos

2. Neurotransmisor

3. Regula funciones gástricas

Histamina: Función 1• Interviene en

Hipersensibilidad

bradicininas

prostaglandinas

tromboxanoss

Histamina: Función 2• Neurotransmisor = neuromodulador excitatorio

Acetil colina

GABA

Opiáceos

Regula funciones hipotalámicas

Apetito Sueño

TºC ADH

Actividad muscular

Metabolismo glúcido lipido

Histamina: Acción farmacológica

• Degranulación de mastocitos

• Eritema• Edema• Prurito• Transtornos de

presión arterial• Bronco

constricción

Histamina: Acción farmacológica

• Cardiovascular– VD vasos finos– Aumento de la

PC– Edema

• Músculo liso• Respiratorio• Estimulación

intestinal• Contracción

uterina

Histamina: Farmacocinética

• Histidina• Se forma

– Mucosa gástrica– Epidermis

• Almacenamiento en mastocitos y basófilos

• Acción fugaz• Bio: MAO – DAO• Exc: Renal

Antihistamínicos

Antagonistas

Antagonistas H1

• Acción farmacológica• Actúan sobre músculo

liso inhibiendo BC• Contrarresta VD y

permeabilidad capilar• Anticinetósica• Anticolinérgica• Depresión del SNC• Efecto anestésico local

Antagonistas H1

• Farmacocinética• ABS

– Oral y parenteral– Concentración en plasma a 1 – 2

horas• DIS

– En todo tejido– Atraviesa B. Placentaria

• BIO– Hígado

• EXC– Renal– Leche

Antagonistas H1

• Efectos Colaterales• Provocan somnolencia• Sequedad de la boca• Visión borrosa• Estreñimiento• Arritmias• Estimulan centro del

apetito• Hipersensibilidad

Antagonistas H1• Principios activos• Difenhidramina

– VETHISTAN– ALERVEC

• Prometazina• Pirilamina• Clorfeniramina• Cetirizina• Loratadina• Hidroxicina• Astemizol• Ciproheptadina

Antagonistas H1

• Usos Clínicos• BC en asma • Alergias• Edema

angioneurótico• Rinitis• Dermatosis• Fotosensibilización• Cinetosis

Antagonistas H2

• Control fisiológico de la secreción gástrica

• Exceso de acidez• Úlceras

gastrointestinales• Gastrina• Pentagastrina

Antagonistas H2

• ABS oral y Parenteral• DIS Reducida• BIO hepática baja• EXC Renal• Cimetidina• Ranitidina• Ginecomastia• Galactorrea• Impotencia• Bajo líbido

Histamina: Función 3

Antihistamínicos H2

• Cimetidina• Análogo de Histamina• Receptor H2

• Inhibe acumulación de AMPc intracelular de la célula parietal

• 15-20mg/Kg vo/6-8h

Antihistamínicos H2

• Ranitidina• Receptor H2 • Inhibidor competitivo• Estimulador de

pentagastrina• 6.6mg/Kg vo/8h