2.5 antagonistas de recp adrenérgicos

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Antagonistas de Recp Adrenérgicos

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  • FRMACOS ANTAGONISTAS DE

    RECEPTORES ADRENRGICOS

    Rafael Postigo SalazarDpto. de Ciencias Fisiolgicas

    Facultad de Medicina UNSA

  • Generalidades: Clasificacin

    Antagonistas de receptores alfa: propiedades farmacolgicas

    Antagonistas de receptores beta: propiedades farmacolgicas

    Presentaciones

  • Clasificacin de los Antagonistas Adrenrgicos

    Antagonistas alfa adrenrgicos

    No selectivos

    Selectivos

    Antagonistas beta adrenrgicos

    No selectivos

    Antagonistas beta 1

    Vasodilatadores: antagonistas beta y alfa

  • Generalidades: Clasificacin

    Antagonistas de receptores alfa: propiedades farmacolgicas

    Antagonistas de receptores beta: propiedades farmacolgicas

    Presentaciones

  • Curvas dosis respuesta a la noradrenalina con diferentes antagonistas de receptores alfa adrenrgicos

    Page 5

  • Antagonistas de Receptores alfa

    No Selectivos

    Irreversibles

    Fenoxibenzamina

    Reversibles

    Fentolamina

    Tolazolina

    Selectivos 1

    Ergotamina y derivados (agonistas parciales)

    PrazosinTerazosinDoxazosinaTamsulosina

    Page 6

  • Page 7

  • Page 8

  • Page 9

    Ergotamina

  • Page 10

    Dopamina Noradrenalina Serotonina

  • Frecuencia cardaca gasto cardaco y

    retencin de lquidos

    Bloqueo alfa adrenrgico

    Disminucin resistencia

    perifrica

    Disminucin de la P.A.

    Reflejo barorreceptores

    Mayor con bloqueo alfa2

  • Fenoxibenzamina V.O. heptico Metabolitos

    orina y heces

    Fentolamina IM , IV No definido No bien

    definida

    Tolazolina V.O. Orina

    Page 12

    Frmaco Absorcin Metabol. Excrecin

    Antagonistas no selectivos de Receptores Alfa

  • Prazosin V.O. Heptico metaboli-

    tos activos

    Droga y

    metabolitos

    en orina y

    hecesTerazosin V.O. Heptico metaboli-

    tos activos

    Doxazosin V.O. Heptico

    Tamsulosina V.O. Heptico extenso

    Page 13

    Frmaco Absorcin Metabol. Excrecin

    Antagonistas Selectivos de Receptores Alfa1

  • EFECTOS INDESEABLES

    Hipotensin postural

    Efecto de primera dosis

    Trastornos de la eyaculacin

    Page 14

  • INDICACIONES

    Hipertensin arterial primaria (perfil lipdicofavorable)

    Hipertrofia benigna de la prstata (prazosin, terazosin y doxazocina inducen apoptosis de clulas musculares lisas de la prstata)

    Insuficiencia cardiaca congestiva (no aumentan el promedio de vida del paciente)

    Page 15

  • Generalidades: Clasificacin

    Antagonistas de receptores alfa: propiedades farmacolgicas

    Antagonistas de receptores beta: propiedades farmacolgicas

    Presentaciones

  • Efectos del bloqueo beta en la respuesta a la adrenalina

    Page 17

  • ANTAGONISTAS DE RECEPTORES BETA

    NO SELECTIVOS

    Propranolol

    Nadolol

    Timolol

    Pindolol

    SELECTIVOS 1 Atenolol

    Metoprolol

    Page 18

  • Page 19

  • Resistencia perifrica

    Bloqueo beta adrenrgico

    Disminucin gasto

    cardiaco

    Disminucin de la P.A.

    Reflejo barorreceptores

    Frecuencia e inotropismo

  • Propranolol VO, IV Heptico

    extenso

    Orina

    Atenolol V.O. Heptico

    Frmaco Absorcin Metabol. Excrecin

    Propiedades Farmacocinticas

    Propranolol es muy liposoluble, llega al SNC con facilidad con efectos

    depresores. Su farmacocintica es irregular.

  • Beta bloqueadores con Actividad SimpticomimticaIntrnseca (ASI)

    Betabloqueadores con actividad beta agonista. Agonistasparciales. Disminuyen muy poco la frecuencia cardiaca en reposo, e impiden su aumento con el ejercicio.

    Producen menos cambios en lpidos, disminuyen gasto cardiaco, presin arterial y consumo de oxgeno.

    Entre otros: Alprenolol, oxprenolol, acebutolol, pindolol.

    Page 23

  • Antagonistas de Receptores y (De tercera generacin: acciones vasodilatadoras)

  • Labetalol V.O. Heptico Orina y heces

    Carvedilol V.O. Heptico

    extenso

    heces

    Page 25

    Frmaco Absorcin Metabol. Excrecin

    Caractersticas Farmacocinticas de Labetalol y

    Carvedilol

  • Efectos indeseables

    Aparato cardiovascular: induccin de insuficiencia cardiaca. Bradiarritmias. Suspensin brusca: riesgo de angina y muerte sbita.

    Funcin pulmonar: broncoespasmo.

    SNC: fatiga, depresin, transtornos del sueo.

    Metabolismo: reacciones hipoglicmicas en diabticos.

    Disfuncin sexual.

    Page 26

  • Indicaciones

    Infarto al miocardio.

    Insuficiencia cardiaca congestiva.

    Otras enfermedades cardiovasculares: angina de pecho, arritmias.

    Glaucoma (timolol)

    Otros: profilaxis migraa. Hipertiroidismo. Temblor esencial. Crisis de ansiedad.

    Page 27

  • Generalidades: Clasificacin

    Antagonistas de receptores alfa: propiedades farmacolgicas

    Antagonistas de receptores beta: propiedades farmacolgicas

    Presentaciones

  • Terazosina: tabletas 2, 5 y 10 mg

    Doxazosina: tabletas 2 y 4 mg

    Tamsulosina: tabletas 0,4 mg (liberacin prolongada)

    Propranolol: tabletas 10, 40 y 80 mg

    Atenolol: tabletas 50, 100 mg

    Carvedilol: tabletas 6,25, 12,5 y 25 mg