2010- agonistas y antagonistas muscarinicos

FARMACODINAMIA. Repaso







NEUROTRANSMISOR

Debe ser sintetizado y contenido neurona presinptica.

en la

Debe ser liberado del terminal presinaptico por un estmulo apropiado. POTENCIAL DE ACCION Debe existir un mecanismo de retirada de la sinapsis nerviosa (RECAPTACIN Y/O DEGRADACIN ENZIMATICA).

NeurotransmisorSu contacto con la neurona postsinptica produce un efecto estimulatorio o inhibitorio.

SISTEMA NERVIOSO

Sistema Nervioso Perifrico

Sistema Nervioso Central

Sistema Nervioso Somtico

Sistema Nervioso Autnomo

Parasimptico

Contraccin msculo esqueltico

Simptico

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

SISTEMA NERVIOSO SOMATICO



SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICO

III: Nervio OculomotorVII: Nervio Facial y

Petroso Superficial Mayor IX: Nervio Glosofaringeo

X: Nervio Vago

NEUROTRANSMISION COLINERGICA

Colina Acetiltransferasa

Transporte Na+- dependiente

Muscarnicos Nicotnicos

RECEPTORES MUSCARINICOS (RUTAS DE SEALIZACION)

Estimulatorios: M1, M3 y M5

Inhibitorios: M2 y M4

PLC : fosfolipasa C, AC: adenilato ciclasa y SR: retculo sarcoplsmico

Ach.

RECEPTORES MUSCARINICOS (M1, M3 y M5)La acetilcolina en los receptores M1, M3 y M5 causa liberacin de Ca+2, contraccin de msculo liso y secrecin glandular

M1, M3, M5

Contraccin muscular Secrecin glandular

RECEPTORES MUSCARINICOS (M2 y M4)

M2 y M 4

Disminucin de la excitabilidad cardiaca

RECEPTORES MUSCARINICOS

M1 SNC Glndulas Corazn Pulmn Ereccin PLC (IP3 + DAG) Protenas Gi

M2

M3

M4

M5

+ + + +

+ + + -

+ + + +

+ + + -

+ + + +

-

+

-

+

-

SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICOORGANO EFECTOR TIPO DE RECEPTOR M1 /M3 /M5 M2 /M4 M1 /M3 /M5 RESPUESTA MUSCARINICA Constriccin pupilar Bloqueo cardiaco Mayor motilidad Mayor secrecin Contrae msculo detrusor Relaja trgono y esfnter Ereccin

OJO (Fibras circulares) CORAZON ESTOMAGO/ INTESTINO

VEJIGAORGANO SEXUAL MASCULINO

M1 /M3 /M5M1 /M3 /M5

SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICOORGANO EFECTOR TIPO DE RECEPTOR M1 /M3 /M5 RESPUESTA MUSCARINICA Contraccin msculo liso Mayor secrecin bronquial Secrecin

PULMON

GLANDULAS LAGRIMALES GLANDULAS SALIVALES

M1 /M3 /M5

M1 /M3 /M5

Secrecin agua y potasio

GLANDULAS SUDORIPARAS

M1 /M3 /M5

Secrecin intensa

AGONISTAS y ANTAGONISTAS MUSCARINICOS




Ach. en SNC. M -M51

ConvulsionesParkinsonismo (si aumenta la concentracin.). Sensoriales-------->Percepcin mecnica, trmica, gustativa auditiva y visual. Memoria------------>Aumento.

Ach.- MOTORAS:Msculo-Intestino-Nodos Cardiacos -Excitacin de Ganglio bsales-Vasos Sanguneos.

- NEUROENDOCRINAS:

Hipfisis _ Lbulo

Posterior_ Aumenta Vasopresina y Baja Prolactina

- PARASIMPATICA: ingestin de alimentos y

digestin, procesos anablicos y el reposo fsico. Aumenta el flujo sanguneo del tracto gastrointestinal. Aumenta el tono muscular gastrointestinal. Aumenta las secreciones endocrinas gastrointestinales. Disminuye la frecuencia cardiaca.

- SENSORIALES: Dolor-Memoria-Percepcin visualVigilancia y Asociacin.

FARMACOS DE INTERES PARA LA FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

DONEPECILO PILOCARPINA PIRIDOSTIGMINA NEOSTIGMINA ATROPINA BIPERIDENO TOLTERODINA IPRATROPIO TIOTROPIO HIOSCINA HOMATROPINA OXIBUTININA PANCURONIO VECURONIO TIZANIDINA METOCARBAMOL CLORZOXAZONA

ADRENALINA FENILEFRINA ETILEFRINA CLONIDINA OXIMETAZOLINA SALBUTAMOL TERBUTALINA FENOTEROL EFEDRINA

PRILOCAINA LIDOCAINA BUPIVACAINA

ALFUZOSINA DOXAZOSINA PRAZOSINA TAMSULOSINA TERAZOSINA MIRTAZAPINA NADOLOL PROPRANOLOL ATENOLOL BISOPROLOL METOPROLOL TIMOLOL SOTALOL CARVEDILOL

GLAUCOMA

Glaucoma de angulo abierto

In primary open-angle glaucoma, aqueous outflow by these pathways is diminished.

Glaucoma de angulo cerrado

In angle-closure glaucoma, the iris is abnormally positioned so as to block aqueous outflow through the anterior chamber (iridocorneal) angle.

Glaucoma de angulo cerrado

Agulo muy cerrado entre el iris y el lente y la pupila se dilata demasiado, el iris bloquea la salida del humor acuoso de la camara anterior

RESUMENSIMPATICO PARASIMPATICO

ENF. de PARKINSON

MIASTENIA GRAVIS

FIBRAS DOPAMINERGICAS:

1. Sist. nigroestriado: Su lesin produce Parkinson. 2. Sist. infundbulo-tubular: desde el ncleo arcuato hasta la eminencia media. Disminuye la liberacin de prolactina y aumenta la produccin de factores liberadores de FSH y LH. 3. Sist. mesolmbico: Participa en el control emocional para lograr el bienestar. 4. Sist. mesocortical: Un exceso de actividad desencadena trastornos como la esquizofrenia.

FIBRAS NORADRENERGICAS

1. Descendentes: vienen del bulbo y bajan hasta la M. espinal para formar los ganglios paravertebrales. Controlan la presin arterial y ejercen un efecto analgsico. 2. Ascendentes: abarcan el tronco enceflico (hipotlamo, sistema lmbico y corteza cerebral). o Participan en el ciclo sueo-vigilia (despertar), en los procesos de memoria y aprendizaje (facilita) en el control de la temperatura corporal (hipotermia) y el control del estado emocional (bienestar).