r C. 66.510/msm .. "- .

GOBIERNO DE CHILE SUBSECRETARIA DE ECONOMIA

Departamento de Propiedad Industrial

usa EXCLUSIVO D.P.!. 21 N" Solicitud NO Registro

2'~1 43 Fecha de Publicaci6n

I I +., , ,

22 Fecha de Solicitud 45 Fecha de Registro

12 TIPO DE SOLICITUD

SOLICITUD DE PATENTE

/. . ( , .

DOCUMENTOSACOMPAÑADOS

~ PATENTE DE INVENCION

PATENTE PRECAUCIONAL

MODELO DE UTILIDAD

DISEÑO INDUSTRIAL

PRIORI DAD ~1 N"

32 FECHA

33 PAIS

~1 N'

32 FECHA

33 PAIS

~1 N'

32 FECHA

33 PAIS

, .

05020453.6 20-Sept.-2005 EP

X RESUMEN MEMORIA DESCRIPTIVA PLiEGO DE REIVINDICACIONES DIBWOS PODER CESIÓN COPIA PRIORIDAD PROTOTIPO

< D CERTIFICADA

D TRADUCIDA AL ESPAÑOL

TITULO 0 MATERIA DE LA SOLICITUD "COMPOSICIÓN QUE ES POSIBLE DE DISPERSAR EN AGUA Y MÉTODO PARA PREPARAR LO MISMO"

71 SOLICITANTE (Raz6n Social ylo Apeliido Paterno, Apellido Materno, Nombres - Calie, Comuna, Ciudad, Pais - Teléfono, Correo Electr6nico)

...J <( Z <.!J

a: o

NESTEC S.A. A Swiss Body Corporate of Avenue Nestlé 55 1800 Vevey SUIZA

74 REPRESENTANTE (Apeliido Paterno, Apellido Materno, Nombres . Calie, Comuna, Ciudad, Pais - Teléfono, Correo Electr6nico)

- JARRY FLORES ALLAN, domiciliado en Av. Isidora Goyenechea No. 3250, piso 3, Santiago, Chile. Fono: 439 7700

72 INVENTOR 0 CREADOR (Apeliido Paterno, Apellido Materno, Nombres. Calie, Comuna, Ciudad, Pais. Teléfono, Correo Electr6nico)

WANG, Junkuan; BERTHOLET, Raymond; DUCRET, Pierre; suizos

ALLAN

*osiPI ~~ -20SEP 20064: ~ -l.,r1llE- ~

. ~-1' èi- ~t C" ~l;~'"

De conformidad con el Art. 44 de la Ley NO 19.039 sobre Propiedad Industrial, declaro/declaramos que los dato~: S signados este formulario son verdaderos.

,'"t!' :-_.....

}~.

Nombre I Firma'~ep~,esentante ~1'~

Nombre y Firma Representante

VISITENOS EN: WW~ 0 cQ][P) Do (Ç ~

LLENAR POR COMPUTADOR 0 MAaUINA DE ESCRIBIR

r ,

Santiago, '20 A 6.<) \10 De acuerdo al Articulo 60 de la LØY NO 19.039

Y a 10 sel'lalado en él Articulo 1;1 de ÐIJ I\êglamento,

des1gMs6 Per!to a OOñ (1'19)

A.N..~~...~.?~.~~JJ.......~." acepto y juro desempeflar fie! y Ie ente et cargo

Fecha :}..~Q.9.L. Firm

e-

--

S0179100

.,

~ c. 66.510/m8m

(19) GOBIERNO DE CHILE SUBSECRETARIA DE ECONOMIA

Departamento de Propiedad Industrial

(12) TIPO DE SOLICITUD (11 ) NO REGISTRO

GJ INVENCION

D PRECAUCIONAL

D MODELO DE UTILIDAD

e (43)

(21 )

(22)

Fecha de Publicaci6n

Número de Solicitud

Fecha de Solicitud

(51 ) Int. CI.

(30) Número de Prioridad (País. W y Fecha) (72) Nombre Inventor(es) (Incluir Direcci6n)

EP 05020453.6 20-Septiembre-2005

WANG, Junkuan; BERTHOLET, Raymond; DUCRET, pierre

(71) Nombre Solicitante (Incluir Direcci6n y Teléfono)

NESTEC S.A. A Swiss Body Corporate of Avenue Nestlé 55 1800 Veyey SUlZA

(74) Representante lIncluir Direcci6n y Teléfono) JARRY FLORES, ALLAN, Av, Isidora Goyenechea No. 3250, Pi so 3, San- tiago, Chile. Fono: 4397700

e

(54) Titulo de la Invenci6n (MáxirriO 330 carácteres)

composici6n que es posible de dispersar en agua y método para preparar 10 mismo

(57) Resúmen (Máximo 1600 carácteres)

La invenci6n pertenece a una composici6n preferentemente en polvo, que es posible de dispersar en agua, que consiste de componentes bioactivos extraibles en agua de origen exclusivamente de fruta 0 vegetal 0 planta obtenible mediante un proce- so que comprende: a} someter un material seleccionado de fruta 0 vegetal 0 planta a homogeneizaci6n en condiciones alcalinas débiles y a una temperatura moderada; b) separar el extracto liquido de la masa homogenizada y posteriormente llevarlo a neutralizaci6n; y c) eventual mente concentrar 0 secar, preferentemente liofili- zar el extracto líquido neutro. La composici6n se puede utilizar como composici6n primaria en la preparaci6n de

por ejemplo, un producto alimenticio para administraci6n oral, un compl ,D alimenticio, un producto alimenticio para mascota, un complemento aliment' ~pa- u~~ ra mascota, una preparaci6n cosmética 0 una preparaci6n farmacéutica. ~ RECE?C~~as~

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VISITENOS EN : wWWocdJ~L(Ç~ LLENAR POR COMPUTADOR 0 MÁaUINA DE ESCRIBIR

MEMORIA DESCRIPTIVA

La invención se refiere a composiciones que son

posibles de dispersar en agua, preferentemente a una

e composición en polvo que consiste de componentes bioactivos

extraíbles en agua exclusivamente de origen proveniente de

fruta o. vegetal 0 \ planta, su método de preparación así como

también su uso como composición primaria en la preparación de

varios productos alimenticios, complementos alimenticios,

productos alimenticios para mascotas, complementos alimenticios

para mascotas 0 preparaciones cosméticas 0 farmacéuticas.

ANTECEDENTES DE LA INVENCION

- Pigmentos y compuestos bioactivos extraídos a partir

de materiales de frutas 0 plantas son ampliamente usados en la

industria alimenticia como ingredientes funcionales. Entre

todos ellos, el fruto de Goj i (wolfberry) (Lycium barbarum) es

uno de los ingredientes funcionales más valorados en China,

especialmente por sus beneficios a la vista, el sistema inmune,

y sus propiedades antienvejecimiento, asociado con los

múltiples compuestos bioactivos presentes en la fruta. Se

consume tradicionalmente a través de la extracción en agua

caliente.

c. 66.510

Muchos otros ingredientes bioactivos son también bien

percibidos por los consumidores debido a sus propiedades

benéficas, pero por ejemplo, su aplicación en productos

alimenticios es ya sea dificil Además que, las

o provee escasa

biodisponibilidad. técnicas actuales de

e

extracción proporcionan los ingredientes deseados en muy bajo

rendimiento y conducen frecuentemente a algún deterioro de las

propiedades auténticas de los ingredientes extraidos. Es más,

las frutas son generalmente ricas en azúcares reductores,

haciendo el secado y el manejo de su polvo muy dificil. Un gran número de técnicas de extracción son ya

conocidas. Por ejemplo, en W003020053, está descrito un proceso

para extraer carotenoides a partir de materiales de planta que

contienen carotenoides. Comprende (i) mezclar el material de la

planta con agua para lograr grados Brix no mayor que 10 grados;

(ii) triturar la mezcla a partir de la etapa (i) y separar los

sólidos del liquido para obtener dos fases, es decir, pulpa y

suero; (iii) extraer la pulpa para obtener los carotenoides que

contiene la planta oleaginosa. Tal técnica de extracción en

agua es natural y preserva en algún grade las propiedades del

extracto de carotenoide, pero no es tan eficiente como la comparada al usa de un solvente.

La patente US 6.648.564 describe un proceso para

e

formar, aislar y purificar cristales de xantofila por

saponificación de un extracto de planta que contiene xantofila

en forma de diéster, en una composición de propilenglicol y

c. 66.510 2

e

álcali acuoso para formar cristales de xantofila. Los cristales de xantofila sustancialmente puros obtenidos de esta manera,

son adecuados para el consumo humane y se pueden usar como un

complemento nutricional y como un aditivo en los alimentos. Sin

embargo, las técnicas de extracción por solvente son más

difíciles de manejar, y usar solvente definitivamente deteriora

el carácter genuine natural, la percepción de los consumidores

y las funciones nutricionales del producto.

La patente de WO 2005/020948 declara un método para

extraer carotenoides a partir de frutas o vegetales

relativamente ricos en carotenoides como por ejemplo, licopeno

o carotenos, mediante el sometimiento del material proveniente

de fruta 0 vegetal a ebullición con agua a pH neutro, separando

la fase líquida y eventualmente secándolo para proporcionar un

material medianamente rico en licopeno.

Las técnicas de extracción convencionales

e generalmente extraen unos pocos compuestos del material de la

planta 0 fruta, quedando algún otro compuesto bioactivo en el

resto. Por ejemplo, polisacáridos, polifenoles y otros

compuestos no lipofílicos no son extraídos conjuntamente con

los componentes lipofílicos tales como carotenoides, vitaminas

lipofílicas y otros lípidos. Es de este modo, un objetivo de la presente invención

dirigir los problemas de más arriba al proveer un método para

extraer y recolectar ingrediente bioactivo a partir de un

material proveniente de fruta 0 una planta con estabilidad,

C. 66.510 3

miscibilidad, y dispersión mej orada en un sistema acuoso y,

también, con biodisponibilidad mejorada, como la comparada a

extractos similares del arte previo. Obj eti vos adicionales de

la invención se vol verán aparentes a partir de los detalles

aqui descritos a continuación.

DESCRIPCION DE LA INVENCION

Como un primer objetivo la invención es proveer un

e proceso para preparar una composición primaria que es posible

de dispersar en agua, que consiste de componentes bioactivos

lipofilicos y no lipofilicos exclusivamente de origen

proveniente de fruta 0 vegetal 0 planta, extraibles en agua,

que comprende:

a) someter un material seleccionado de fruta 0

vegetal 0 planta a homogeneización a un pH de alrededor de 8 a

11 Y a una temperatura comprendida entre alrededor de 20 - 2S Y

SOOC,

e b) separar el extracto liquido de la masa

homogenizada y posteriormente neutralizarlo, y

c) eventualmente concentrar 0 secar el extracto

liquido neutralizado.

Otro objetivo de la invención es una composición

primaria que consiste de componentes bioactivos lipofílicos y

no lipofílicos exclusivamente de origen proveniente de fruta 0

vegetal 0 planta, igualmente extraíbles en agua, donde el

perfil de dichos componentes bioactivos es similar si no

C. 66.510 4

~-I:-". ,/~~fif, rklhì

."tlJ. -x): '~~.r;([]N ~

~iIl mu;.tE:~: Y ,

~,r.:r;)(ffi s;ïBi'l\ilili .

j , ~ ,

4\ ~HWE- ~

\; ~' '~ J}E,., '

I idéntico a aquellos de los que corresponden a la fruta 0

vegetal entero, y su uso en la preparación de un producto

alimenticio para la administración oral, un complemento

alimenticio,

complemento

un producto alimenticio para mascata, un

alimenticio para mascota o una preparación

tit

cosmética 0 farmacéutica.

Incluso otra obj eti va de la invención es el uso de

dicha composición primaria para preparar una composición oral,

cosmética 0 farmacéutica destinada a mej orar la salud de la

piel, en particular para la fotoprotección de la piel 0 para

proteger el tejido de la pie 1 contra el envejecimiento 0 para

preparar una composición oral, tópica 0 farmacéutica destinada

para la salud de los ojos 0 una composición oral, cosmética 0

farmacéutica destinada para estimular el sistema inmune 0 para

preparar una composición oral, cosmética 0 farmacéutica para

prevenir 0 tratar enfermedades cardiovasculares 0 desórdenes 0

tipos de cáncer 0 diabetes. -

DESCRIPCION DETALLADA DE LA INVENCION

En la descripción siguiente, el término compuesto

bioactivo se conoce como el promedio de moléculas 0 componentes

que muestran actividad biológica 0 que exhiben un impacto a la salud cuando se ingiere oralmente 0 se aplica en cosmética.

De acuerdo con la invención, el material entero de

fruta 0 vegetal 0 planta es sometido a homogeneización en

condiciones alcalinas relativamente débiles, es decir a un pH

C. 66.510 5

e

de alrededor de 8 y más alto, generalmente comprendido entre

alrededor de 8 y 11. Dicha homogeneización es realizada a una

temperatura moderada, más frecuentemente a una temperatura

comprendida entre temperatura ambiente (generalmente 20 a 250C)

y máxima 500C de modo de preservar mientras sea posible la

integridad de todos los ingredientes bioactivos que están

presentes en la masa total de la fruta 0 vegetal. A

temperaturas más altas, por ejemplo 60 0 700C 0 inclusomás

altas también se pueden tomar en consideración.

Dependiendo del. material de las frutas 0 vegetal 0

planta sometidas a tratamiento, este último material puede ser

primero lavado con aguaj dicho lavado preferentemente es

realizado a temperatura ambiente (generalmente 20 a 250C) 0

ligeramente por encima. Siendo de esta manera capaces de

descartar los componentes altamente solubles de frutas 0

vegetal como por ej emplo, azúcares reductores 0 componentes

altamente hidrofílicos los cuales proporcionan un medio .

higroscópico no deseado al extracto final. Además, de descartar

dichos componentes altamente solubles, aumenta por consiguiente

la concentración del material bioactivo lipofílico.

La homogeneización se realiza de acuerdo a técnicas

usuales en el arte, por ej emplo, por medio de mezcladores de

alta velocidad 0 molinos rotatorios para lograr la trituración

necesaria de todo el material fibroso y celular.

partículas sólidas e insolubles de la masa

homogenizada de fruta 0 vegetal 0 planta son luego separadas de

C. 66.510 6

la fase líquida por medio de cualquier técnica adecuada, más

convenientemente por medio de la centrifugación. La fase

líquida resultante, efectivamente en la mayor parte de los

casos es una suspensión medianamente transparente de material

coloreado, posteriormente es neutralizado (pH 7) ,

preferentemente mediante la adición de una cantidad requerida

de un ácido de grade alimenticio. La concentración del material líquido neutralizado se

e realiza utilizando cualquier técnica que preservará la

integridad del extracto del material, es decir, que no

.

deteriorará 0 prácticamente no deteriorará las propiedades

genuinas de todos los componentes bioactivos inicialmente

presentes en el material entero de fruta 0 vegetal 0 planta.

Es una modalidad preferida de la invención secar

dicho extracto líquido. Para este propósito, aunque el secado

por aspersión se puede considerar en algunos casos, el

liofilizado es el método preferido de secado. La composición

del polvo logrado de esta manera es estable y fácil para

manejar.

Be ha observado que tales extractos exclusivamente de

origen provenientes de fruta 0 vegetal 0 planta, presentan una

bioactividad mejorada 0 aumentada cuando se compara a extractos

similares preparados de acuerdo al arte previo, definitivamente

mucho más cercano a la actividad que caracteriza dichos

ingredientes en su ambiente natural. Tales extractos, es decir

preferentemente composiciones en polvo de la invención,

C. 66.510 7

comprenden aquello que se define como "componentes extraíbles

en agua" dentro del marco de la invención, es decir

principalmente

polisacáridos,

componentes solubles en agua tales como

proteínas o péptidos, antioxidantes como

polifenoles y vi taminas , minerales y también compuestos

e

lipofílicos como por ejemplo, carotenoides ya sea atrapados en

polisacáridos (por ejemplo, derivados de almidón, dextrina ...) 0

como proteínas complejas 0 asociaciones.

El material proveniente de fruta 0 vegetal 0 planta

utilizado dentro del marco de la invención puede estar en la

forma de vegetales, hoj as, flores, frutas, semillas y otras

partes de la planta, 0 una mezcla de 10 mismo.

En una modalidad preferida, se seleccionan bayas 0

cualquier otra fruta 0 vegetal 0 semillas ricas en flavonoide,

polifenoles 0 carotenoide. Por ejemplo, bayas tales como fruto

de Goj i

grosella,

(wolfberry) arándano, murtilla, moral zarzamora,

grosella blanca, grosella negra, grosella roja, .

frambuesa, "sea buckthorn", fresas, arbustos de baya 0 uvas y

otras frutas tales como manzanas, melones, kiwi I cereza, dátil

roj 0 I ciruelas, duraznos, caqui, frutas cí tricas, tales como

mandarina, naranja, tangerina, pomelo, por ejemplo, se pueden

utilizar. Be pueden utilizar flores, tales como manzanilla,

crisantemo,

Vegetales,

naranja amarga, madreselva, jazmín y cártamo.

tales como tomate, espinaca, apio, zanahoria,

guisante, coliflor, perejil, berros, repollo, brócoli, lechuga,

coles de Brusela, repollos verdes, nabos verdes, hinojo 0

C. 66.510 8

cebollas se pueden también utilizar, así como también semillas,

tales como maíz, arroz negro, cacao, café e ingredientes tales

como té, tomillo, pimiento rojo dulce.

Materiales provenientes de frutas, vegetales o

plantas se pueden utilizar en forma fresca, concentrada 0

material seco, por ejemplo, material secado al aire 0

e

liofilizado. Los componentes esenciales bioactivos de material

proveniente de fruta, vegetal 0 planta pueden comprender

lípidos, alcaloides, proteínas, carbohidratos, carotenoides,

compuestos polifenólicos, tales como flavonoides, y vitaminas 0

minerales, por ejemplo. En particular, los compuestos

bioactivos pueden ser flavonoides tales como flavonas (por

ejemplo apigenina, luteolina 0 diosmetina), flavonoles (por

ejemplo, cuarcetina, miricetina, kaempferol), flavanonas (por

. epicatequina,

pelargonidina,

galoca tequina) , antocianidinas

(por ej emplo

(por ejemplo,

ejemplo, naringenina, hesperidina), catequinas

malvidina, cianidina) o isoflavonas (por

ejemplo, genisteína, daidzeína) i carotenoides, tales como

carotenos y xantofilas (por ej emplo, licopeno, caroteno,

fitoflueno, fitoeno, cantaxantina, astaxantina, beta-

criptoxantina, capsantina, luteína, zeaxantina, 0 aquellos en

forma de ésteres de ácido grasoi carbohidratos, tales como

proteínas arabinogalactano (por ejemplo, polisacárido Lycium

barbarum) i vitaminas (por ejemplo, vitamina C, B, E. . . ) i

minerales (por ejemplo selenio, calcio, magnesio, potasio).

C. 66.510 9

Como se refiere aquí más arriba, la presente

invención provee una composición, preferentemente una

e

composición en polvo que tiene un perfil similar de sus

nutrientes esenciales, similares si no idénticos a aquellos de

la fruta 0 vegetal entero; además exhiben una buena

estabilidad, miscibilidad con el agua y biodisponibilidad. Las

composiciones en polvo de la invención son efectivamente

altamente posibles de dispersar en un sistema acuoso, ya sea en

agua fría 0 caliente. De acuerdo a otra modalidad de la invención una

composición tal, es utilizada como una composición primaria en

la preparación de un producto alimenticio para la

administración oral, un complemento alimenticio, un producto

alimenticio para mascota, a complemento alimenticio para

.

mascota, una preparación cosmética 0 una farmacéutica.

Dentro de este contexto, dicha composición primaria

además comprende uno 0 más emulsionantes, estabilizantes,

antioxidantes y otros aditivos. Se hace uso de emulsionantes

compatibles en productos alimenticios, tales como fosfolípidos,

por ejemplo, lecitina; mono- 0 triestearato, mono laura to,

monopalmitato, mono- 0 trioleato de polioxietileno de sorbitan,

un mono- 0 diglicérido polioxietileno de sorbitan. Se puede

hacer uso de cualquier tipo de estabilizante que sea conocido

en productos alimenticios, en cosméticos 0 en farmacéuticos. Se

hace uso de cualquier tipo de antioxidantes que sean conocidos

en los productos alimenticios, en cosméticos o en

c. 66.510 10

farmacéuticos. Se hace uso, como aditivos, de saborizantes,

colorantes y cualquier otro aditivo conocido en productos

alimenticios, en cosméticos o en farmacéuticos. Estos

emulsionantes, estabilizantes, antioxidantes y aditivos son

agregados de acuerdo al uso final de la composición primaria.

e

Dicha composición primaria puede también contener

ingredientes bioactivos sintéticos 0 naturales, tales como

aminoácidos, ácidos grasos, vitaminas, minerales, carotenoides,

polifenoles, etc., que pueden ser agregados a dicha composición

ya sea mezclado en seco 0 en húmedo antes de la pasteurización

y/o secado.

De acuerdo con un aspecto adicional, la presente

invención se refiere a una composición oral que comprende la

composición primaria descrita más arriba en un producto

alimenticio, en un complemento alimenticio, en un producto

alimenticio para mascota, en una preparación cosmética 0 en una

preparación farmacéutica.

En una modalidad preferida, una composición de un

producto alimenticio para el consumo humane es complementada

mediante la composición primaria mencionada más arriba. Esta

composición puede ser una fórmula nutricional completa, un

producto lácteo, una bebida helada 0 estable al almacenamiento,

una agua mineral 0 purificada, un líquido bebible, una sopa, un

complemento dietético, una comida de reemplazo, una barra

nutricional, un producto de confitería, una leche 0 un producto

-

C. 66.510 11

-

de leche fermentado, un yogurt, una leche basada en polvo, un

producto de nutrición entérica, una fórmula infantil, un

producto nutricional infantil, un producto de cereal 0 un

producto fermentado basado en cereal, un helado, un chocolate,

café, un producto culinario tal como mayonesa, puré de tomate 0

condimentos salados 0 un producto alimenticio para mascota.

En este caso, la composición primaria puede ser

dispersada en los productos alimenticios 0 bebidas mencionadas

más arriba, de manera de tener una entrada diaria en nutrientes

bioactivos como se describen más arriba, los cuales dependen

principalmente del material de fruta, vegetal 0 planta

.

utilizado 0 del efecto deseado y del tejido objetivo. La

cantidad de la composición primaria 0 composición del producto

alimenticio a ser consumido por el individuo para obtener un

efecto benéfico, dependerá de su tamaño, su tipo, y su edad.

El complemento nutricional para la administración

oral puede ser en cápsulas, cápsulas de gelatina, cápsulas

blandas, tabletas, tabletas cubiertas de azúcar, píldoras,

pastas 0 pastillas, gomas, 0 soluciones bebibles 0 emulsiones,

jarabe 0 un gel, con una dosis de alrededor de 0,1 a 100% de la

composición primaria, la cual puede entonces ser tomada

directamente con agua 0 por cualquier otro medio conocido. Este

complemento puede también incluir un edulcorante, un

estabilizante, un antioxidante, un aditivo, un saborizante 0 un

colorante. Un complemento para propósito cosmético puede

C. 66.510 12

adicionalmente comprender un compuesto activo con respecto a la

piel. Los métodos para prepararlos son comúnmente conocidos.

En otra modalidadl una composición farmacéutica puede

ser administrada para tratamientos profilácticos y/o

terapéuticos. En aplicaciones terapéuticas I las composiciones

son administradas a un paciente que sufre ya de una enfermedadl

como se describe aqui a continuación, en una cantidad

e suficiente para curar 0 al menos detener los sintomas de la

enfermedad y sus complicaciones. Una cantidad adecuada para

cumplir, esta definida como II una dosis terapéuticamente

efectiva". Cantidades efectivas para esto, dependerá de la

severidad de la enfermedadl peso y estado general del paciente.

En aplicaciones profilácticas, las composiciones de acuerdo a

la invención son administradas a un paciente susceptible 0 de

otra manera en riesgo de una enfermedad particular. Una

cantidad tal está definida a ser "una dosis efectiva

. profiláctica". Para este usa, las cantidades precisas dependen

del nuevo estado del paciente de la salud y el peso.

La composición primaria de la invención es

preferentemente administrada con un vehiculo farmacéuticamente

aceptable, la naturaleza del vehiculo difiere con el modo de

administraciónl por ejemplo, ruta enteral, oral y tópica

(incluyendo la oftálmica). La formulación deseada puede ser

realizada utilizando una variedad de excipientes que incluyen,

por ejemplo, grados farmacéuticos de manitol, lactosa, almidón,

magnesio estearato, sacarina de sodio, celulosa, carbonato de

C. 66.510 13

magnesio. Esta composición puede ser una tableta, una cápsula,

una pildora, una solución, una suspensión, j arabe , un

e

complemento oral seco, un complemento oral húmedo.

Be apreciará que la persona expert a, basada en su

propio conocimiento seleccionará las formas de los componentes

apropiados y galénicos para dirigir el compuesto activo al

tejido de interés, por ejemplo la piel, colon, estómago, oj os,

riñón 0 higado, tomando en cuenta la ruta de la administración.

La invención también se refiere a una composición

cosmética que comprende la composición primaria descrita más

arriba. Be puede formular en lociones, champúes, cremas,

protectores solares, cremas para después de tomar sol, cremas

antienvejecimiento ylo ungüento, por ejemplo. Esta composici6n

la cual se puede usar tópicamente, adicionalmente contiene una

grasa 0 aceite el cual se puede usar en cosmética, por ejemplo

aquellos mencionados en el trabajo CTFA, Cosmetic Ingredients

Handbook, Washington. También es posible agregar otros .

ingredientes

adicionalmente

cosméticamente activos. La composición

comprende un agente estructurante y un

emulsionante. Otros excipientes, colorantes, fragancias 0

opacificadores se pueden también agregar a la composición. Be

apreciará que en los productos cosméticos presentes contengan

una mezcla de diferentes ingredientes conocidos por la persona

experta, que asegure una rápida penetración de dicha sustancia

en la piel y prevenga la degradaci6n del mismo durante el

almacenamiento.

C. 66.510 14

Be comprenderá que el concepto de la presente

invención puede igualmente ser aplicado como un adyuvante en

terapia, ayudando en las medicaciones actualmente. Puesto que

los compuestos de la presente invención se pueden administrar

fácilmente en conjunto con material alimenticio, se pueden

aplicar alimentos clinicos especiales que contienen un elevado

nivel de dicha sustancia. Estará claro que en la lectura de la

presente especificación en conjunto con las reivindicaciones

e anexadasr la persona experta visualizará una variedad de

diferentes alternativas a las modalidades especificas

.

mencionadas aqui.

Administrar a una mascota 0 humano, un producto

alimenticior complemento nutricional, una composición cosmética

o farmacéutica como se describe más arribar resulta en una piel

saludable y mejorada, en particular por la fotoprotección de la

piel 0 por protección del tejido de la piel contra el

envejecimiento, por ejemplo, por inhibir el daño a la piel y/o

la mucosa de las membranas y aumentar la sintesis del colágeno.

Efectivamente, el uso de la composición primaria descrita más

arriba hace posible aumentar la biodisponibilidad de dicho

compuesto bioactivo en el cuerpo y para retardar el

envejecimiento de la piel, por ejemplo. puede también ser útil en la prevención 0 tratamiento de pieles sensibles, secas 0

reactivas 0 para mejorar la densidad 0 firmeza de la piel.

La composición descrita aquí más arriba se puede

también usar para la preparación de una composición oral,

C. 66.510 15

t6pica 0 farmacéutica para la visi6n, en particular para

reducir el riesgo de catarata y degeneraci6n macular

e

relacionada con la edad. Be puede también utilizar para

prevenir 0 tratar enfermedades cardiovasculares 0 des6rdenes 0

tipos de cáncer y para estimular 0 mej orar el sistema inmune

natural y reducir la glucosa en la sangre, por ejemplo.

Los siguientes ejemplos ilustran la invenci6n en más

detalles sin restringirlos a los mismos. Todos los porcentajes

están dados en peso, en caso contrario se indican.

Ej emplo 1: formulaci6n de la baya de fruto de Goj i

(wolfberry) que es posible de dispersar en agua

Fueron introducidos 160 9 de agua potable y 2 9 de

bicarbonato de sodio en un reactor de vidrio de a,s litros. Be

agregaron

contienen

anterior,

40 9

0,29%

Y la

de frutos secos de Goji (wolfberry) que

de palmitato de zeaxantina a la soluci6n

mezcla se homogeniz6 con un dispositivo .

mezclador (polytron@, a 26000 rpm) durante 15 minutos. La

temperatura se mantuvo bajo 300C mediante enfriamiento en un

baño de hielo. La mezcla resul tante tuvo un pH de 8,3. La

mezcla fue luego centrifugada a 2000 G por 10 minutos. El

residuo s61ido se descart6 (50 g). La fase líquida (150 g) se

neutraliz6 a pH 7 agregando 0,8 9 de ácido cítrico en soluci6n

acuosa al 50%. El líquido rojo-naranja se liofiliz6 y se

obtuvieron 33,2 9 de polvos rojo-naranja.

C. 66.510 16

Este polvo contiene todos los componentes bioactivos

esenciales de fruto de Goji (wolfberry) que se pueden dispersar

en agua para formar una suspensión estable. El contenido de

palmitato de zeaxantina del polvo es de 0,28%; el rendimiento

en palmitato de zeaxantina es de 80%.

Ej emplo 2: Concentrado de zeaxantina que es posible

dispersar en agua (proceso en dos etapas)

e 2.1. Extracción de los compuestos solubles en agua

(principalmente azúcares) .

Fueron introducidos 250 g de frutos secos de Goj i

(wolfberry) que contienen 0,29% de palmitato de zeaxantina en

un reactor de vidrio de 3,0 li tros. Se agregó 1,5 li tros de

agua potable y la mezcla fue suavemente mezclada a temperatura

ambiente durante 1 hora. La fase líquida fue entonces separada

y se realizó un segundo lavado de los sólidos de la fruta con 1

litro de agua bajo las mismas condiciones. Las dos fases .

líquidas fueron combinadas y liofilizadas para obtener 157 g de

polvo que contiene menos de 0,02% de palmitato de zeaxantina.

2.2. Concentrado de zeaxantina que es posible de

dispersar en agua

Los frutos de Goj i (wolfberry) lavados en agua mâs

arriba fueron introducidos en un reactor de 2 litros equipado

con un electrodo de pH. Se agregaron 250 g de agua potable

adicionales y el pH de la mezcla fue llevado hasta 10,5 al

agregar solución acuosa de hidróxido de sodio al 10%. La mezcla

C. 66.510 17

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e

fue homogenizada con un dispositivo mezclador (polytron@, a

26000 rpm) durante 15 minutos. Durante la homogeneización el pH

de la mezcla se mantuvo a 10,5 al agregar una solución acuosa

de hidróxido de sodio al 10%. La temperatura se mantuvo bajo

300C al enfriar con un bafio de hielo. La mezcla fue entonces

centrifugada a 2000 G por 10 minutos. El residuo sólido fue

descartado. La fase liquida se pasteurizó a 850C por 2 minutos

y entonces se neutralizó a pH 7,0 al agregar 6,8 g de ácido

cítrico en solución acuosa al 50%. El liquido resultante se

liofilizó y se obtuvieron 68,8 g de un polvo rojo. Este polvo se puede dispersar en agua en forma de una

suspensión estable. El contenido del polvo de palmitato de

zeaxantina es de 0,81%.

zeaxantina es de 76,8%.

EI rendimiento en palmitato de

e

Ejemplo 3: Preparación de un producto lácteo

La composición primaria como se preparó en el Ejemplo

1, es utilizada para la elaboración de productos de leche

fermentada tipo yogurt. Para hacer esto, se preparó 1L de un

producto de leche que contiene 2,8% de grasas y complementado

con 2% de leche en polvo descremada y 6% de sacarosa,

pasteurizada y su temperatura entonces se bajó a 420C.

precul ti vos de una cepa no espesante de Streptococcus

thermophil us y de una cepa no viscosa de Lactobacillus

bulgaricus fueron reactivados en un medio de cultivo estéril MSK que contiene 10% de leche en polvo reconstituida y 0,1% de

C. 66.510 18

extracto de levadura comercial. El producto de leche

pasteurizada es luego inoculado con 1% de cada uno de estos

precultivos reactivados y este producto de leche se dejó luego

fermentar a 320C hasta alcanzar el pH un valor de 4,5. A la

leche fermentada, se agregó un producto tipo yogurt, la

composición primaria como en el ejemplo 1 (1%) se almacenó a

40C.

Ejemplo4 Preparación de un producto alimenticio

- para mascota

Una mezcla de alimentos se compone de maiz, gluten de

maiz, polIo y pescado, sales, vitaminas y minerales. El

e

alimento húmedo que sale del pre-acondicionador fue luego

cargado en una extrusora-cocina y gelatinizado. La matriz

gelatinizada que sale de la extrusora se hizo pasar a través de

un cuño y se extruyó. El extruido que sale de la cabeza del

cuño se cortó en trozos adecuados para alimentar perros, se

secó a alrededor de 1100C por alrededor de 20 minutos y se

enfrió para formar pellets. La actividad del agua resultante de

los pellets fue de alrededor de 0,6. Los pellets fueron

recubiertos aplicando mediante aspersión un sustrato de

cubierta que comprende grasa de sebo y la composición primaria

como se preparó en el Ejemplo 1.

Ejemplo 5 : Preparación de un cosmético para

administración oral

C. 66.510 19

Una composición en la forma de una cápsula dura tiene

la siguiente formulación:

e

Compuesto cápsula por

mg

Composición primaria del 500

ejemplo 1

Excipiente para el núcleo

Celulosa microcristalina 70

Encompress ™ 60

Estearato de magnesio 3

Silica coloidal anhidra 1

Agente de recubrimiento

"Gum-lack" 5

Talco 61

Sacarosa 250

Polividona 6

Di6xido de titanic 0,3

Agente colorante 5

e Tabla 1.

La composición se puede administrar al individuo en

una cantidad de 2 a 3 cápsulas diarias.

c. 66.510 20

REIVINDICACIONES

1. Un proceso para preparar una composición primaria (''-

que es posible de dispersar en agua CARACTERIZADO porque

consiste de componentes bioactivos lipofílicos y no lipofílicos

extraíbles en agua, exclusivamente de origen proveniente de

e fruta 0 vegetal 0 planta, que comprende:

a) someter el material seleccionado de fruta 0 vegetal 0

planta, a homogeneización a un pH de 8 a 11 y a una temperatura

comprendida entre 20-25 y 50oC,

b) separar el extracto líquido de la masa homogenizada y

posteriormente llevarlo a neutralización, y

c) eventualmente concentrar 0 secar el extracto de líquido

neutralizado.

e

2. El proceso de acuerdo a la reivindicación I, CARACTERIZADO porque el material seleccionado de fruta 0

vegetal 0 planta, es lavado con agua a temperatura ambiente, '"

previa a la homogeneización.

3. El proceso de acuerdo a cualquiera de las

rei vindicaciones 1 y 2 CARACTERIZADO porque los componentes x

c. 66.510 21

bioactivos lipofílicos extraíbles, son seleccionados para

formar el grupo de lípidos, carotenoides y vitaminas

lipofílicas.

4. El proceso de acuerdo a cualquiera de las

reivindicaciones 1 Y 2 CARACTERIZADO porque los componentes

bioactivos no lipofílicos extraíbles, son seleccionados del

e grupo de alcaloides, carbohidratos, polifenoles tipo "

flavonoides, vitaminas hidrosolubles y minerales.

5. El proceso de acuerdo a cualquiera de las

reivindicaciones 1 a 4, CARACTERIZADO porque la etapa a) es

realizada en un material crudo 0 material lavado de fruta 0

vegetal 0 planta, a una temperatura inferior de 300C.

e

6. El proceso de acuerdo a cualquiera de las

reivindicaciones 1 a 5, CARACTERIZADO porque el secado de

acuerdo a la etapa c) es realizado por liofilización.

I

. j L ~

"

." 7

. Una composición primaria que consiste de

componentes bioactivos lipofílicos y no lipofílicos extraíbles

en agua, exclusivamente de origen de fruta 0 vegetal 0 planta,

c. 66.510 22

( f

CARACTERIZADA porque el perfil de dichos componentes bioactivos

es similar si no idéntico a aquellos que corresponden a fruta 0

vegetal entero.

e

8. La composición de acuerdo a la reivindicación 7,

CARACTERIZADA porque los componentes bioactivos lipofílicos

extraíbles son seleccionados para formar el grupo de lípidos,

carotenoides y vitaminas lipofílicas.

9. La composición de acuerdo a la reivindicación 8,

CARACTERIZADA porque los carotenoides son carotenos y

xantofilas, tales como licopeno, caroteno, fitoflueno, fitoeno,

cantaxantina, astaxantina, beta-criptoxantina, capsantina,

luteína, zeaxantina, 0 aquellos en la forma de ésteres de

ácidos grasos. e

10. La composición de acuerdo a la reivindicación 7,

CARACTERIZADA porque los componentes bioactivos no lipofílicos

extraíbles, son seleccionados del grupo de alcaloides,

vitaminas carbohidratos, polifenoles tipo flavonoides,

hidrosolubles y minerales.

c. 66.510 23

11. La composición de acuerdo a la reivindicación la, CARACTERIZADA porque los flavonoides son flavonas, tales como

apigenina, luteolina 0 diosmetina, flavonoles tales como

quercetina, miricetina, "kaempferol", flavononas tales como

naringenina, y hesperidina, catequinas tales como epicatequina

y galocatequina, antocianidinas tales como pelargonidina,

malvidina,

daidzeína.

cianidina 0 isoflavonas tales como genisteína,

e

12. La composición de acuerdo a cualquiera de las

reivindicaciones 7 a 11, CARACTERIZADA porque es una

composición en polvo que es posible de dispersar en agua.

-

13. La composición de acuerdo a cualquiera de las

reivindicaciones 7 a 12, CARACTERIZADA porque el material de

fruta, vegetal 0 planta es una baya, tales como la baya de

frutos de Goji (wolfberry), arándano, baya de arándano,

grosella blanca, grosella roja, grosellas negras, mora, mora

negra, grosella espinosa, frarnbuesa, "sea buckthorn", frutilla, arbusto de baya, uvas'Lo cualquier otro flavonoide, polifenol 0

materiales de fruta, vegetales, semillas, flores 0 planta ricos

en carotenoides tales como manzanas, melones, kiwi, cerezas,

dátiles rojos, ciruelas, duraznos, caquis, frutas cítricas

tales como mandarina, naranja, tangerina, pomelo, y manzanilla,

c. 66.510 24

crisantemo, naranja amarga, madreselva, jazmín y cártamo, y

tomate, espinaca, apio, zanahoria, guisante, coliflor, perejil,

berros, col, brócoli, lechuga, coles de brusela, repollos

verdes, nabos verdes, hinojo, cebollas, té, maíz, cacao, café,

tomillo 0 pimentón rojo dulce.

14. El uso de la composición primaria de acuerdo a

e cualquiera de las rei vindicaciones de 7 a 13, CARACTERIZADO

porque sirve para preparar un producto alimenticio para

administración oral, un complemento alimenticio, un producto

alimenticio para mascota, un complemento alimenticio para

mascot a , una preparación cosmética o una preparación

farmacéutica.

15. El uso de la composición primaria de acuerdo a

e cualquiera de las reivindicaciones de 7 a 13, CARACTERIZADO

porque sirve para preparar una composición oral, cosmética 0

farmacéutica dirigida a mejorar la salud de la piel, en

particular para la fotoprotección de la pie 1 0 para la

protección del tejido de la piel contra el envejecimiento.

16. El uso de la composición primaria de acuerdo a

cualquiera de las reivindicaciones de 7 a 13, CARACTERIZADO

C. 66.510 25

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porque sirve para preparar una composición oral, tópica 0

farmacéutica dirigida a la salud de los ojos.

17. El uso de la composición primaria de acuerdo a

cualquiera de las rei vindicaciones de 7 a 13, CARACTERIZADO

porque sirve para preparar una composición oral, cosmética 0

farmacéutica dirigida a estimular el sistema inmune.

-

18. El uso de la composición primaria de acuerdo a

cualquiera de las rei vindicaciones de 7 a 13, CARACTERIZADO

porque sirve para preparar una composición oral, cosmética 0

farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades

cardiovasculares 0 desórdenes 0 tipos de cáncer 0 diabetes.

e 19.. Un producto alimenticio para la administración

..-/ oral, un complemento alimenticio, un producto alimenticio para

mascota, un complemento alimenticio para mascota, una

preparación cosmética o una preparación farmacéutica,

CARACTERIZADO porque comprende la composición primaria de

acuerdo a cualquiera de las reivindicaciones de 7 a 13.

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